Untersuchungen zum Metabolismus von Guaifenesin mit Hilfe der Gaschromatographie-Massenspektrometrie

Abstract

Recently the authors reported about toxicological investigations after uptake of guaiacol glyceryl ether containing drugs. There had been detected two intensive pink spots on the TLC from urine samples after detection with Marquisreagent. It is reported about the identification ofCatechol glyceryl ether andHydroxyguaifenesine via Gas Chromatography Mass Spectrometry.

Until today only the oxidation of guaiacol glyceryl ether toβ-(2-methoxyphenoxy)lactic acid is described. The demethylation of G. is performed by O-Demethylase localized in liver microsomes. This enzyme seems to be the main enzyme for the metabolism of G.

It is pointed out to a pharmacologically interesting relationship between the chemical structure of guaiacol glyceryl ether and codeine.

Zusammenfassung

Kürzlich berichteten die Autoren über toxikologische Untersuchungen nach Aufnahme Guaifenesin-haltiger Arzneimittel. Dabei waren bei der Dünnschichtchromatographie von hydrolysierten Urinproben nach Detektion mit Marquis-Reagenz zwei intensiv violette Flecken aufgefallen. Es wird über den Gang der Identifizierung vonO-Desmethylguaifenesin undHydroxyguaifenesin mit Hilfe der Gaschromatographie-Massenspektrometrie berichtet. Über den Metabolismus von Guaifenesin beim Menschen wurde bisher nur die Oxidation zuβ-(2-Methoxyphenoxy)milchsäure mitgeteilt. Die Demethylierung von Guaifenesin wird durch die in den Lebermikrosomen enthaltene O-Demethylase durchgeführt und diese scheint Hauptmetabolisierungsenzym für Guaifenesin zu sein. Es wird auf eine pharmakologisch interessante Strukturbeziehung zwischen Guaifenesin und Codein hingewiesen.