Enterale Resorption, Verteilung und Elimination von 4-Aminomethylcyclohexancarbonsäure (AMCHA) und ε-Aminocapronsäure (ACS) beim Menschen

Summary

In the human body the half life of the trans-isomer of 4-aminomethylcyclohexane carboxylic acid (AMCHA) is 80 minutes, and of ε-aminocaproic acid (ACS) 77 minutes. The distribution of both substances is almost exclusively extracellular. Following oral administration, absorption of ACS is significantly more rapid than that of AMCHA. Because of the slower absorption of AMCHA more constant plasma levels can be expected after oral administration than with ACS. The 8 to 20 fold greater antifibrinolytic activity of AMCHA suggests that it will be therapeutically effective at relatively low plasma concentrations.

Zusammenfassung

Die Halbwertzeit der Elimination beträgt beim Menschen für das trans-Isomere der 4-Aminomethylcyclohexancarbonsäure (AMCHA) 80 min, für die ε-Aminocapronsäure (ACS) 77 min. Aus der Bestimmung der Verteilungsräume beider Substanzen geht hervor, daß sie sich nahezu ausschließlich im extracellulären Raum verteilen. Die Geschwindigkeit der enteralen Resorption von ACS ist höher als die von AMCHA. Bei der oralen Anwendung dürften sich mit AMCHA wegen der protrahierten Resorption gleichmäßigere Blutkonzentrationen erreichen lassen als mit ACS. Die 8–20 mal höhere antifibrinolytische Aktivität der AMCHA läßt bei vergleichsweise niedrigen Blutkonzentrationen deutliche therapeutische Effekte erwarten.