Abstract
Study of the thermal behaviour of the active ingredients and establishment of the conditions for the eventual formation of the most stable polymorphic forms permitted the phase diagrams to be obtained for ethynyl-estradiol — lynestrenol (A) and ethynyl-estradiol — chlormadinone acetate (B) mixtures by means of thermomicroscopy, differential scanning calorimetry and the transparency method. The compositions of the eutectic (for A and B) and peritectic points (B) and that of a defined compound (B) were determined from a further physicochemical study, particularly as regards solubility in relation to bioavailability.
Zusammenfassung
Eine Untersuchung des thermischen Verhaltens der aktiven Ingredienten und die Ermittlung der Bedingungen für die eventuelle Bildung der stabilsten polymorphen Formen ermöglichte, Phasendiagramme für Mischungen von Ethynyl-estradiol-Lynestrenol (A) und Ethynylestradiol-Chlormadinon-acetat (B) mittels Thermomikroskopie, DSC und der Transparenzmethode zu bestimmen. Die Zusammensetzung am eutektischen (für A und B) und peritektischen (für B) Punkt und die einer definierten Verbindung (B) wurden in Hinsicht auf eine physikalisch-chemische Untersuchung bestimmt, die sich im besonderen mit der Beziehung zwischen Löslichkeit und der therapeutischen AktivitÄt des Medikamentes (der BiodisponibilitÄt) befa\t.
РЕжУМЕ
с пОМОЩьУ тЕРМОМИкРО скОпИИ, Дск И МЕтОДА НА пРОпУскАНИЕ ИжУЧЕНО тЕРМИЧЕскОЕ пОВЕДЕНИЕ АктИВНых И НгРЕДИЕНтОВ сМЕсИ ЁтИНИлЁстРАДИОл-лИН ЕстРЕНОл (А) И ЁтИНИлЁс тРАДИОлхлОРМАДИНОН ЁтИНИлЁстРАДИОлхлО РМАДИНОН АцЕтАт (В). УстАНОВлЕНы ФАжОВыЕ ДИАгРАММы сМ ЕсЕИ И УслОВИь ВОжМОжНОгО ОБРАжОВАНИь НАИБОлЕ Е стАБИльНых пОлИМОР ФНых ФОРМ. пРИ ДАльНЕИшЕМ ФИжИк О-хИМОЧЕскОМ ИжУЧЕНИИ Был ОпРЕДЕл ЕН сОстАВ ЁВтЕктИкИ Д ль А И В, пЕРИтЕктИкИ (В) И ОпРЕД ЕльЕМОгО сОЕДИНЕНИь (В).
Similar content being viewed by others
Bibliographie
G. De Maury, A. Chauvet et J. Masse, Thermochim. Acta., 87 (1985) 189.
G. De Maury, A. Chauvet, A. Terol et J. Masse, Thermochim. Acta, 89 (1985) 203.
G. de Maury, A. Chauvet, A. Terol et J. Masse, Thermochim. Acta, 97 (1986) 127.
G. de Maury et J. Masse, J. Thermal Anal. (adressé au comité de lecture).
M. Kuhnert-Brandstatter, Thermomicroscopy in the Analysis of Pharmaceuticals, Pergamon Press, New York, 1971.
P. Vergnon et B. Drevon, Lyon Pharmaceutique, 25 (1974) 541.
G. Tammann, Lehrbuch der heterogenen Gleichgewichte, Vieweg, Braunschweig, 1924.
D. J. W. Grant, H. Jacobson, J. E. Fairbrother et C. G. Patel, Int. J. of Pharmaceutics, 5 (1980) 109.
Author information
Authors and Affiliations
Additional information
Nous adressons nos plus vifs remerciements eu Laboratoire Cassenne qui a eu l'amabilité de nous procurer les échantillons d'ethinyl-estradiol (lot nℴ 4 F 0353) et d'acétate de chlormadinone (lot nℴ B 5 F 5002).
Nous remercions le Laboratoire Organon qui a eu l'obligeance de nous procurer l'échantillon de lynestr6nol (lot 2/4102) par I'intermédiaire du Docteur Marie Mayer.
Rights and permissions
About this article
Cite this article
De Maury, G., Terol, A. & Masse, J. Comportement thermique et etude des melanges binaires: ethinyl-estradiol — lynestrenol, ethinyl-estradiol — acetate de chlormadinone par thermomicroscopie, analyse calorimetrique differentielle et mesure de la transparence. Journal of Thermal Analysis 32, 121–136 (1987). https://doi.org/10.1007/BF01914555
Received:
Revised:
Issue Date:
DOI: https://doi.org/10.1007/BF01914555