Zusammenfassung
Entsprechend der Reversibilität der Hemmung unterscheidet man: 1. kompetitive, reversible Hemmstoffe und 2. irreversible Hemmstoffe. Erstere haben eine enge Strukturverwandtschaft mit den Substraten des Enzyms (Abb. 5.1.1), sie werden im Gegensatz zu diesen jedoch nicht von der MAO metabolisiert. Letztere werden auch als sog. „Suizid“-Inhibitoren bezeichnet (Alston 1981), da sie nach der Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms durch dieses oxidiert werden und dann an den Flavin-Kofaktor kovalent gebunden werden (Abb. 5.1.2). „Suizid“-Hemmer haben im Gegensatz zu den kompetitiven, reversiblen Hemmstoffen eine lange Wirkzeit, da erst durch Neusynthese des Enzyms dessen volle Aktivität wieder hergestellt werden kann. Nach Selegilin-Gabe wurde bei gesunden Probanden und Parkinson-Patienten mit Hilfe von PET(Positronen-Emissions-Tomographie-) Untersuchungen eine Halbwertszeit von 40 Tagen für die zerebrale MAO-B ermittelt (Fowler et al. 1994).
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© 1999 Springer-Verlag Wien
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Gerlach, M., Riederer, P. (1999). Allgemeine Pharmakologie. In: Riederer, P., Laux, G., Pöldinger, W. (eds) Neuro-Psychopharmaka Ein Therapie-Handbuch. Springer, Vienna. https://doi.org/10.1007/978-3-7091-6400-6_20
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