Opioidagonist-Antagonisten: Allgemeine Pharmakologie

Zusammenfassung

Die Prinzipien, von denen pharmakologische Wirkung und klinischer Gebrauch der Opioidagonisten, Antagonisten und Agonist-Antagonisten bestimmt werden, sind ausreichend untersucht (Abb. 1 und 2). Besetzt ein agonistischer Ligand einen Rezeptor, so bewirkt dies in der zugeordneten Zelle über spezifische Mechanismen den normalen maximalen intrinsischen Effekt. Die logarithmische Dosis-Wirkungs-Beziehung wird durch eine sigmoidale Kurve beschrieben, die im Mittelteil linear verläuft, deren Steigung aber mit Annäherung an den 100%-Effekt abnimmt. Die Potenz eines Agonisten wird hierbei durch diejenige Dosis beschrieben, die erforderlich ist, um einen bestimmten Grad an Wirksamkeit zu erzielen. Sie hängt im wesentlichen von der Affinität des Pharmakons zum Rezeptor ab. Nach dieser Definition ist das Medikament B in Abb. 2 potenter als die Substanz A. Obwohl die Dosis-Wirkungs-Kurven für beide Medikamente parallel verlaufen und beide den gleichen Maximaleffekt gewährleisten können, liegt die Kurve von A rechts der Kurve von B.