Phenytoin

Living reference work entry
Part of the Springer Reference Medizin book series (SRM)

Zusammenfassung

Phenytoin

Englischer Begriff

phenytoin

Definition

Antiepileptikum, Antiarrhythmikum (Klasse 1B).

Molmasse

252,28 g.

Synthese – Verteilung – Abbau – Elimination

Bei oraler Applikation beträgt die Bioverfügbarkeit 90 %. Phenytoin wird in der Leber weitgehend metabolisiert, sodass nur 2 % der applizierten Dosis unverändert renal eliminiert werden. Schon bei Konzentrationen im therapeutischen Bereich kann die Abbaukapazität überschritten werden, sodass schon eine geringe Dosissteigerung zu einem starken Anstieg der Phenytoinkonzentration führen kann (nicht lineare Eliminationskinetik; Sättigungskinetik).

Halbwertszeit

10–60 Stunden (Plasma); maximale Metabolisierungsrate: 100–1000 mg/Tag.

Funktion – Pathophysiologie

Phenytoin wird verordnet bei partiellen oder tonisch-klonischen Anfällen sowie beim Status epilepticus. Bei Intoxikation treten u. a. auf: Benommenheit, Schwindel, Tremor, Ataxie, Halluzinationen, Krampfanfälle. Phenytoin beschleunigt den Abbau verschiedener Medikamente (auch einiger Antiepileptika) durch Enzyminduktion.

Untersuchungsmaterial – Entnahmebedingungen

Serum (S), Plasma (P), Urin.

Analytik

Immunoassay, HPLC, GC-MS, LC-MS/MS.

Indikation

Therapeutisches Drug Monitoring, Verdacht auf Intoxikation.

Interpretation

Phenytoin ist normalerweise zu 90 % an Proteine gebunden. Der Anteil nimmt ab z. B. bei Hypalbuminämie, Urämie oder Verdrängung durch andere, stark proteingebundene Pharmaka (z. B. Sulfonamide, Valproinsäure). In diesen Fällen ist die Konzentration des freien Phenytoins, als der pharmakologisch wirksamen Fraktion, zu bestimmen.

Therapeutischer Bereich (S, P): 5–20 mg/L (gesamt); 1–2 mg/L (frei); toxisch: >20 mg/L (gesamt); komatös-letal: >50 mg/L (gesamt).

Die nicht lineare Eliminationskinetik erfordert zusätzliche Konzentrationsbestimmungen bei Dosiserhöhungen.

Literatur

  1. Hannak D, Külpmann WR, Hallbach J (2009) Anticonvulsants. In: Külpmann WR (Hrsg) Clincial toxicological analysis. Wiley-VCH, Weinheim, S 287–300Google Scholar

Copyright information

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Authors and Affiliations

  1. 1.Landeskriminalamt NiedersachsenDezernat 53 „Chemie“HannoverDeutschland
  2. 2.HannoverDeutschland

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