über den Blutspiegel und die Ausscheidung radioaktiv markierter Herzglykoside nach deren intraduodenaler Applikation bei der Katze

Summary

After intraduodenal administration of³H-digitoxin,³H-digoxin and³H-ouabain in the anesthetized cat the radioactivity was determined in serum, urine and bile up to 3 h after the injection.

• 1. Both for³H-digitoxin and for³H-digoxin serum radioactivity reached its maximum value after approximately 2 h. For³H-digitoxin this maximum was considerably higher than for³H-digoxin. After the injection of³H-ouabain the serum radioactivity showed strongly varying levels in the individual animals. The differences may be due to varying absorption of the drug.

• 2. In the serum of human subjects no radioactivity could be detected after the oral administration of³H-ouabain. However, about 0.5–2% of the drug dosis given was excreted with the urine.

• 3. By means of⁵¹Cr labelled erythrocytes we determined the blood volume of the anesthetized cat. This parameter proved 49.0 ± 5.3 ml/kg. The amount of radioactive glycosides and their metabolites circulating with the blood could thus be calculated.

• 4. Both for³H-digitoxin and for³H-digoxin the excretion with the bile proved of greater relative importance than that with the urine.³H-ouabain, however, was excreted mainly via the kidneys.

• 5. Part of the³H-digitoxin was metabolized in the liver, although neither in the urine nor in the serum metabolites of³H-digitoxin could be demonstrated. Both for³H-digoxin and for³H-ouabain no metabolites could be found in bile and urine.

Zusammenfassung

Nach der intraduodenalen Applikation von³H-Digitoxin,³H-Digoxin und³H-g-Strophanthin bei narkotisierten Katzen wurden die Radioaktivität im Serum, Urin und Galle bis zu 3 Std nach der Injektion gemessen.

• 1. Sowohl für³H-Digitoxin als auch für³H-Digoxin erreichte die Serumradioaktivität nach etwa 2 Std das Maximum. Dieses Maximum lag für³H-Digitoxin etwa 2,5mal höher als für³H-Digoxin. Nach der Injektion von³H-g-Strophanthin wurden bei den verschiedenen Tieren stark streuende Werte für die Serumradioaktivität gefunden, die wahrscheinlich auf eine individuell schwankende Resorption zurückzuführen sind.

• 2. Nach oraler Gabe von³H-g-Strophanthin konnte bei Versuchspersonen keine Radioaktivität im Serum nachgewiesen werden. Etwa 0,5–2% der verabreichten Strophanthinmenge wurden jedoch mit dem Urin ausgeschieden.

• 3. Mit Hilfe⁵¹Cr-markierter Erythrocyten wurde das Blutvolumen der narkotisierten Katze bestimmt. Diese Grö\e beträgt 49,0±5,3 ml/kg. Die mit dem Blut zirkulierende Menge Radioaktivität nach Verabreichung der³H-Herzglykoside konnte somit berechnet werden.

• 4. ³H-Digitoxin und³H-Digoxin wurden vornehmlich mit der Galle ausgeschieden,³H-g-Strophanthin dagegen grö\tenteils über die Niere.

• 5. ³H-Digitoxin wurde in der Leber zum Teil abgebaut. Trotzdem konnten weder im Urin noch im Serum Abbauprodukte nachgewiesen werden. Sowohl³H-Digoxin als auch³H-g-Strophanthin lagen in Galle und Urin nur unverändert vor.