Zur Pharmakokinetik von Cefaclor und erste therapeutische Erfahrungen

Zusammenfassung

1000 mg Cefaclor wurden 12 Normalprobanden nüchtern verabreicht und die Serumkonzentrationen über 8 h sowie die Urinkonzentrationen über 24 h bestimmt. Die Serummaximalkonzentration lag im Mittel bei 34,6 ± 7,8 mg/l, die Zeit bis zum Erreichen dieses Spiegels betrug 65,2 ± 11,1 min, die Halbwertzeit konnte mit 42,5 ± 8,3 min bestimmt werden. Bei sechs weiteren Probanden wurde die Resorption von 500 mg Cefaclor nach nüchterner Gabe und nach Verabreichung während eines Testfrühstücks untersucht. Die Serummaximalkonzentrationen lagen nach nüchterner Gabe bei 16,1 ± 3,2 mg/l, nach nichtnüchterner Gabe bei 12,5 ± 1,9 mg/l, die Flächen unter der Kurve unterschieden sich nicht. Die in den Untersuchungsreihen gefundenen niedrigen Cefaclor-Urinrecoveryraten können teilweise durch eine Inaktivierung der Substanz im Urin erklärt werden. Therapeutisch wurde Cefaclor bisher bei 23 Patienten mit vorwiegend bronchopulmonalen Infektionen und chronischen Pyelonephritiden eingesetzt. Die Therapieresultate waren in 4 Fällen gut, 13mal zufriedenstellend und 3mal unzureichend. Unverträglichkeitsreaktionen waren selten.

Summary

Twelve normal volunteers in the fasting state were given 1000 mg cefaclor, and the serum and urine concentrations over 8 h and 24 h respectively were measured. The average peak serum concentration was 34.6 ± 7.8 mg/l, this value being reached after 65.2 ± 11.1 min; the half-life was 42.5 ± 8.3 min. In another six volunteers the absorption of 500 mg of cefaclor following administration in the fasting state and after a test breakfast was studied. The peak serum concentrations after administration in the fasting state were 16.1 ± 3.2 mg/l, and after a meal 12.5 ± 1.9 mg/l; the areas under the curve did not differ. The low recovery rate of cefaclor in urine observed in this series of investigations could be partly explained by the inactivation of the substance in urine. Cefaclor was administered therapeutically to 23 patients, most of whom were suffering from bronchopulmonary infections and chronic pyelonephritis. The results of therapy were good in four patients, satisfactory in 13 patients and unsatisfactory in three patients. Intolerance was rare.