Enoxacin-Konzentrationen in der Samenflüssigkeit, im Prostatasekret und im Prostataadenomgewebe nach oraler Gabe oder intravenöser Infusion

Zusammenfassung

Bei elf Probanden und 39 Patienten, die sich einer transurethralen Resektion der Prostata oder eines Blasentumors unterziehen mußten, wurden Enoxacinkonzentrationen in der Samenflüssigkeit (Probanden), im Prostatasekret (Probanden, Patienten) und im Prostataadenomgewebe (Patienten) nach oraler Gabe von 400 mg bzw. intravenöser Infusion (60 min) von 428 mg Enoxacin gemessen. Gleichzeitig wurde 2,534 g Ioxitalaminsäure intravenös verabreicht, um mögliche Urinkontaminationen zu identifizieren. Die Enoxacinkonzentrationen in der Samenflüssigkeit nach 2–4 h und im Prostataadenomgewebe nach 1–4 h und nach 14–16 h waren mehr als doppelt so hoch wie die Plasmakonzentrationen. Die Prostatasekretkonzentrationen lagen dagegen nach 1–4 h bei etwa der Hälfte der Plasmakonzentrationen. Nach intravenöser Infusion bei 14 Patienten wurden in Intervallen bis zu 24 h venöse Blutproben entnommen, die Plasmakonzentrationen bestimmt und die pharmakokinetischen Parameter berechnet. Die mittlere maximale Plasmakonzentration von Enoxacin lag am Ende der Infusion bei 6,9 mg/l und sank auf 0,5 mg/l nach 12 h. Eine terminale Halbwertszeit von 6,65 h wurde entsprechend einem offenen Zwei-Kompartiment-Modell errechnet.

Summary

In eleven volunteers and 39 patients undergoing transurethral resection of the prostate or bladder tumor, concentrations of enoxacin were measured in seminal fluid (volunteers), in prostatic fluid (volunteers, patients) and in prostatic adenoma tissue (patients) after oral (400 mg) administration and intravenous (428 mg) infusion (60 min) of enoxacin. Simultaneously 2.534 g of ioxitalamic acid was i.v. injected to identify possible urinary contamination. The concentrations of enoxacin in seminal fluid after 2–4 h and in prostatic tissue after about 1–4 h and 14–16 h exceeded plasma concentrations more than two-fold. The concentrations in prostatic fluid after 1–4 h were about half the plasma concentrations. Venous blood samples were taken after intravenous infusion at intervals of up to 24 h in a total of 14 patients. The mean plasma concentration of enoxacin decreased from its maximum of 6.9 mg/l at the end of infusion to 0.5 mg/l at 12 h after administration. A terminal half life of 6.65 h was calculated according to an open two-compartment model.