Synergistic activity of co-trimazine and co-trimoxazole in the urine

Summary

Co-trimazine (sulphadiazine, 410 mg + trimethoprim, 90 mg) is a new drug combination developed especially for use in the treatment of urinary tract infections. In cross-over experiments in volunteers receiving daily doses of co-trimazine (2 × 500 mg and 1 × 1000 mg), co-trimoxazole (2 × 960 mg), or nitrofurantoin (3 × 50 mg), the degree of antibacterial activity of co-trimazine in the urine was at least as high as that of co-trimoxazole and much higher and more consistent than that of nitrofurantoin. In further cross-over experiments in volunteers receiving co-trimazine 2 × 1000 mg or co-trimoxazole 2 × 960 mg for four days no or only slight activity was found in the urine against a sulphonamide-resistant Group D streptococcus, but distinct synergistic activity between the components was found against fourEscherichia coli strains sensitive to trimethoprim and sensitive or resistant to sulphonamides. Against three of the latter strains the degree of activity in the urine was higher after co-trimazine than after co-trimoxazole. The synergistic action of trimethoprim and sulphonamide in the urine appeared greater with the former than with the latter combination.

Zusammenfassung

Co-trimazin ist eine neue Kombination aus Trimethoprim (90 mg) und Sulfadiazin (410 mg), die besonders für die Behandlung von Harnwegsinfektionen entwikkelt worden ist. In Cross-over-Versuchen bei Freiwilligen mit täglich wiederholter Gabe zeigte Co-trimazin (2 × 500 mg und 1 × 1000 mg) eine antibakterielle Aktivität im Harn, die mindestens so hoch war wie die von Co-trimoxazol (2 × 960 mg) und deutlich höher und gleichmäßiger als die von Nitrofurantoin (3 × 50 mg). In weiteren Versuchen bei Freiwilligen, die Co-trimazin (2 × 1000 mg) und Co-trimoxazol (2 × 960 mg) in wiederholter Gabe über vier Tage erhielten, wurde keine oder nur geringe Aktivität im Harn gegen einen Sulfonamid-resistenten Streptococcus der Gruppe D gefunden. Dagegen wurde eine deutlich synergistische Aktivität zwischen Trimethoprim und dem Sulphonamid gegen vierEscherichia coli Stämme nachgewiesen, die empfindlich gegen Trimethoprim und empfindlich oder resistent gegen Sulphonamide waren. Die Aktivität im Harn war bei drei von diesen Stämmen höher nach Co-trimazin als nach Co-trimoxazol. Die synergistische Wirkung im Harn von Trimethoprim und Sulphonamid zeigte sich höher bei der erstgenannten als bei der letztgenannten Kombination.