Strukturspezifisches Sorptions- und Freigabeverhalten poröser Kieselgele gegenüber Arzneistoffen

Zusammenfassung

Poröse Kieselgele mit unterschiedlicher Herkunft — Korngröße, Gestalt der Teilchen und Hohlraumstruktur — werden auf ihr Reaktionsverhalten gegenüber verschiedenen Arneistoffen (Codein, Na-Dodecylbenzolsulfonat, Tetradecylpyridiniumchlorid) untersucht. Unter Berücksichtigung verschiedener Strukturparameter der porösen Teilchen — mittlerer Porendurchmesser, Porenvolumenverteilung, spezifisches Porenvolumen, spezifische Oberfläche, Korngröße - können Schlußfolgerungen bezüglich der Arzneistoffaufnahme in das Porengerüst und der Wirkstoff liberation gezogen werden. Der Verlauf der Wirkstoff-liberation gibt Hinweise auf die Transportmechanismen in den Trägerpartikeln und auf den spezifischen Aufbau der Kieselgelhohlraumstruktur. Bei der Diskussion der Austauschprozesse finden die von den verschiedenen Milieubedingungen abhängigen Grenzflächenreaktionen der Arzneistoffe an den funktionellen Gruppen der Kieselsäureoberfläche Beröksichtigung.

Anisometrische über Sol-Gel-Zustand erhaltene Teilchen besitzen danach eine gleichmäßige Verteilung der verschiedenen Porengrößen über das gesamte Kornvolumen, während das Reaktionsverhalten von kugelförmigen Kieselgelen aus Polyäthoxysiloxan von bestimmten Poren an der Kugeloberfläche geprägt wird.

Dieser unterschiedliche Aufbau erklärt die erheblichen Differenzen im zeitlichen Verlauf der Arzneistoffliberation und dem Ausmaß der Arzneistoff-bindung zwischen anisometrischen und kugelförmigen Teilchen bei ähnlichen Strukturparametern. Hieraus ergeben sich Konsequenzen für den Einsatz solcher Trägermaterialien zur Steuerung der Wirkstoffliberation.

Summary

Spherical and irregularly shaped silica particles with graduated particle sizes and pore structure parameters were tested as supports for drugs s. a. codeine, sodium dodecylbenzenesulfonate, and tetradecylpyridiniumchloride.

The sorption and deliberation behavior of the drugs is a function of the mean particle diameter, the specific surface area, and the mean pore diameter of the particles. Furthermore, these processes are strongly influenced by the nature of the solvent, the pH value and the salt concentration, which determine the type and the strength of the surface interaction between the solutes and the silica surface.

A distinct difference in the sorption behavior and in the kinetics of drug released was observed between the spherical and the irregularly shaped particles. This effect can be explained by a different pore size arrangement within and at the surface of the porous particles. The use of these silica supports offers the possibility of a controlled drug release.