Über die Wechselbeziehung der Plasma-und Gewebsproteinbindung von Promazin, untersucht an der isoliert perfundierten Rattenleber

Summary

The uptake of promazine by the isolated rat liver was determined in relation to the protein binding of this drug in the perfusion medium. The perfusion medium contained 1.3 × 10⁻⁴ M promazine and 1%, 2%, 4% or 0% bovine serum albumin and was adjusted to pH 7.4. In the perfusion media containing 1%, 2% or 4% albumin the proportion of promazine not bound to albumin was 51%, 32% and 21% resp. of the total amount. The uptake of promazine into the liver increased with the concentration of free promazine in the perfusion medium. A dynamic equilibrium between the fraction of drug bound to albumin and the fraction bound to tissue was demonstrated.

Zusammenfassung

An der isoliert perfundierten Rattenleber wurde die Aufnahme von Promazin aus dem Perfusionsmedium in Abhängigkeit von der Eiweißbindung bestimmt. Das auf pH 7, 4 eingestellte Perfusionsmedium enthielt neben 1, 3 · 10⁻⁴ Promazin 1%, 2%, 4% oder 0% Rinderserumalbumin. Der Anteil des freien, nicht an Albumin gebundenen Promazins betrug in der l%igen, 2% igen und 4%igen Albuminlösung 51%, 32% und 21%. Die Aufnahme von Promazin in die Leber nahm mit der Konzentration an freiem Promazin im Perfusionsmedium zu. Die Ergebnisse wurden mit einem dynamischen Gleichgewicht zwischen dem an Albumin und dem im Gewebe gebundenen Arzneimittel erklärt.