Grundlegende pharmakologische Eigenschaften: periphere Wirkungen auf die Neurotransmission

Zusammenfassung

Ergolin und die biogenen Amine Noradrenalin, Dopamin und Serotonin (5-HT) verbindet, wie Abb. 5 zeigt, eine spezifische Beziehung: Die drei Neurotransmitter können als strukturelle Elemente des Ergolins aufgefaßt werden. Dementsprechend besitzen die Ergotalkaloide Affinität gegenüber den entsprechenden Rezeptoren. Die kleinen Amidderivate, wie d-LSD oder Ergometrin, haben eine hohe Affinität gegenüber den Dopamin- und 5-HT-Rezeptoren, während die zusätzliche Affinität gegenüber postsynaptischen Alpha-Adrenorezeptoren ein Charakteristikum der größeren Peptidalkaloide zu sein scheint. Für dieses Phänomen könnten zusätzliche Bindungsstellen in der Nachbarschaft der Alpha-Rezeptoren verantwortlich sein, was die ausgeprägten Änderungen des pharmakologischen Profils einer Ergotverbindung nach geringfügigen chemischen Modifikationen erklären würde. Demgemäß üben Dihydroergotamin und die Einzelkomponenten von Co-Dergocrin verglichen mit den entsprechenden natürlichen Verbindungen weniger eine stimulierende als eine eher blockierende Wirkung an Alpha-Adrenorezeptoren aus (Tabelle 2).