Unterschiedliche Pharmakokinetik der Opioide und ihre Bedeutung für den praktischen Einsatz

Zusammenfassung

Um an den spezifischen Opiatrezeptor im ZNS zu gelangen, muß das Opioid nach einer i.v.-, intramuskulären oder subkutanen Injektion die Blut-Hirn-Schranke durchdringen. Diese Schranke stellt eine physiologische Barriere für alle zentral wirkenden Substanzen dar, und nur die jeweilige Lipophilie, d.h. die Fähigkeit sich in fettähnlichen Substanzen zu lösen, garantiert einen mehr oder weniger schnellen Transfer durch diese Schranke. Nach i.v.-Gabe des Opioids Fentanyl z.B. werden etwa 85% an Plasma- und Organeiweiß gebunden. Von den restlichen 15% liegen 90% im sog. zentralen Blutkompartiment in ionisierter Form vor. Da jedoch nur die nichtionisierte Form die Blut-Hirn-Schranke durchdringen kann, erreichen letztendlich 1 % der initial applizierten Menge die spezifischen Bindestellen im ZNS (Abb. 52).