Klinische Pharmakokinetik von Alfentanil

Zusammenfassung

Das pharmakokinetische Profil von Alfentanil wurden bei 7 Patientinnen nach einer Bolusinjektion von 5 mg Alfentanil erarbeitet. Dabei konnten die mittels Radioimmunoassay gemessenen Plasmaspiegel in allen Fällen durch die bi-exponentielle Funktion eines offenen Zwei-Komparmentmodells beschrieben werden. Die Halbwertszeit der Verteilungs- oder Alpha-Phase lag bei ca. 4 min, die der Eliminations- oder Beta-Phase bei 70 ∓ 11 min. Das Gesamtverteilungsvolumen von Alfentanil betrug etwa 33 1, das Volumen des zentralen Kompartments ca. 10 1. Die totale Plasmaclearance wies einen Wert von ca. 330 ml/min auf. Die Plasmaeiweißbindung von Alfentanil lag bei etwa 92%. Die Erythrozytenbindung war mit 0,1% ebenso wie die renale Elimination von 0,45%/24 h äußerst gering.

Die kardiovaskuläre Wirkung von Alfentanil konnte als gering bezeichnet werden. Dagegen trat eine Apnoe in allen Fällen schon während der Injektion auf, wobei bei 5 von 7 Patienten zusätzlich eine Thoraxrigidität beobachtet werden konnte. Die postnarkotische Aufwachphase war äußerst kurz, wobei der erste Atemzug, die Ansprechbarkeit und eine suffiziente Spontanatmung bei allen Patientinnen zu reproduzierbaren Zeitpunkten und bei etwagleichen Plasmaspiegelwerten beobachtet wurde. Dabei konnte der Plasmaspiegelbereich von 100 – 200 ng/ml Alfentanil bei allen Patientinnen mitdem Wirkungsverlust (erster Atemzug, Ansprechbarkeit, suffiziente Spontanatmung) des Pharmakons assoziiert werden.