Calciumkanal-Liganden

Zusammenfassung

Calciumkanäle haben hochaffine Bindungsstellen für Pharmaka. Die bisher bekannten drei Bindungsdomänen sind alle auf demselben Kanalprotein angeordnet. Den drei Bindungsdomänen entsprechen Pharmaka aus drei Klassen chemischer Verbindungen. Leitsubstanzen der drei Klassen sind Verapamil, Diltiazem und Nifedipin. Aus allen drei Klassen sind Verbindungen bekannt, die den Ca²⁺-Einstrom durch die Calciumkanäle im zeitlichen Mittel herabsetzen. Solche Verbindungen werden im deutschen Schrifttum als Calciumantagonisten, im englischen Schrifttum auch als Calciumkanalantagonisten, Calciumkanalblocker usw. bezeichnet. Ihr therapeutischer Wert ist gesichert. In der dritten Klasse (den Dihydropyridinen) mit der Leitsubstanz Nifedipin wurden aber auch „Calciumagonisten“ gefunden, die den Ca²⁺-Einstrom durch die Calciumkanäle im zeitlichen Mittel erhöhen. Sie sind wertvolle Werkzeuge des Experimentatoren, haben aber bislang keine therapeutische Bedeutung.