Kardioprotektion durch β-Adrenozeptorblocker — spielt Lipophilie eine Rolle?

  • Åke Hjalmarson

Zusammenfassung

β-Blocker haben einige vorteilhafte kardiovaskuläre Effekte bei Patienten mit Hypertonie, Angina pectoris, Myokardinfarkt und Herzinsuffizienz. Bei Patienten mit Myokardinfarkt und Herzinsuffizienz reduzieren einige β-Blocker die Mortalität und Morbidität. Die β-Blocker mit nachgewiesenen Effekten auf die Prognose sind Timolol, Metoprolol, Propranolol, Bisoprolol und Carvedilol.

Eine wichtige Frage ist, ob alle kardiovaskulären Effekte, die durch β-Blocker erzielt werden, als Klasseneffekte erachtet werden können. Die β-Blocker mit den günstigen Effekten auf die Prognose beinhalten zwei mit selektiver β1Rezeptor-blockade (Metoprolol und Bisoprolol) und drei nichtselektive β-Blocker (Timolol, Propranolol und Carvedilol). Ein nichtselektiver β-Blocker, der auch sehr ausgeprägte Klasse-III-Effekte hat, Sotalol, hatte in einer großen Postinfarkt-Studie keinen signifikanten Effekt auf die Mortalität. Jedoch reduzierte Sotalol die Inzidenz von Reinfarkten vergleichbar zu den anderen β-Blockern mit einem nachgewiesenen Effekt auf die Mortalität nach Myokardinfarkt. Sotalol hatte keinen Einfluss auf den plötzlichen Herztod, während alle anderen genannten β-Blocker einen ausgeprägten Effekt auf den plötzlichen Herztod hatten, sogar einen ausgeprägteren als auf die Gesamtmortalität. Die β-Blocker mit einem nachweislichen Effekt auf Mortalität und plötzlichen Herztod haben eine gemeinsame Eigenschaft, nämlich ein gewisses Maß an Lipophilie. Sotalol und Atenolol sind hydrophil. Aufgrund tierexperimenteller Daten wurde angenommen, dass β-Blocker mit einem gewissen Grad an Lipophilie in das Gehirn penetrieren und einen indirekten Effekt auf die Vagusaktivität haben, die wiederum von Bedeutung für die Prävention des Kammerflimmerns und des plötzlichen Herztodes ist.

Es kann zusammengefasst werden, dass einige β-Blocker die Mortalität und den plötzlichen Herztod bei Patienten nach einem Herzinfarkt und mit Herzinsuffizienz reduzieren, während andere dies nicht tun. Die wesentlichen Eigenschaften der β-Blocker mit einem nachweisbaren Effekt auf die Mortalität und den plötzlichen Herztod scheinen eine β1-Rezeptorblockade und ein gewisses Maß an Lipophilie zu sein. Bis wir mehr über die Mechanismen wissen, die zur Prävention des Todes und besonders des plötzlichen Herztodes durch β-Blocker beitragen, sollten nur Medikamente mit einem nachgewiesenen Effekt auf die Prognose eingesetzt werden.

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Copyright information

© Steinkopff Verlag Darmstadt 2001

Authors and Affiliations

  • Åke Hjalmarson
    • 1
  1. 1.Institute of Heart and Lung DiseasesSahlgrenska University HospitalGöteborgSweden

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