Uveitis pp 985-991 | Cite as

Pharmakokinetische Untersuchungen über Penetration, Verteilung und Metabolisierung von D-threo-Chloramphenikol im Kaninchenauge

  • H. Opitz
  • K.-O. Mosebach
  • U. Lippert
  • M. U. Dardenne
  • K. Koglin
Conference paper
Part of the Deutsche Ophthalmologische Gesellschaft Bericht über die 78. Zusammenkunft in Kiel 1980 book series (OPHTHALMOLOG, volume 78)

Zusammenfassung

Unter Einsatz von Neuseelandkaninchen wurde die Penetration, Verteilung und Metabolisierung von D-threo-Chloramphenikol (CHL) im Auge studiert. Je Auge wurden 500 pg (5 μCi) einer homogenen Mischung von inaktivem CHL und (dichloroazetyl-l,2-14C) CHL (NEN) — gelöst in 50 μl Öl oder suspendiert in H2O — zentral auf die Cornea appliziert. Die Enukleationen erfolgten 1/2, 1, 3, 6 und 12 h nach Auftragung. Die in die einzelnen Augenabschnitte (ca. 20) eingedrungenen Mengen an CHL wurden mit Hilfe eines Flüssigszintillations-Spektrometers bestimmt. In beiden Zubereitungen erreicht CHL alle berücksichtigten Augenabschnitte, auch die im hinteren Bulbus, doch werden mit wässerigen Suspensionen bis zu 3 h nach Applikation höhere Konzentrationen erreicht als mit öligen Lösungen. Bevorzugt werden die Hornhaut, mit Abstand Kammerwasser, Iris und Ziliarkörper. Der Hauptteil der aufgetragenen Menge (> 97%) geht jedoch in den peribulbären Bereich. Eine Metabolisierung findet bis 3 h nach Applikation nicht statt, jedoch zunehmende Proteinbindung (Hornhaut, Iris, Kammerwasser). Einige Konsequenzen für die Therapie werden erörtert.

Pharmacokinetic Experiments on the Penetration, Distribution and Metabolisation of D-threo-Chloramphenicol in the Rabbit’s Eye

Summary

Employing adult New Zealand rabbits, the penetration, distribution and metabolisation of D-threo-chloramphenicol (CHL) in eyes were studied.

500 pg (5 μCi) of a mixture consisting of unlabelled CHL and of (dichloroacetyl-l,2-14C) CHL (NEN), dissolved in 50 μl oil or suspended in 50 μl H2O, were locally laid on the cornea of the individual eyes. The enucleations were carried out 1/2,1, 3, 6 and 12 hours following application. The amounts of CHL entered into the individual eye segments (about 20) were determined by aid of a liquid scintillation counter. In both preparations, CHL penetrates into all studied eye segments inclusively the back part of bulbus, but more than 97% of the administered dose disappear in tissues around the eye. In comparison to oily solutions, higher concentrations were obtained up to 3 hours after application when using aqueous solutions. All parts of cornea were preferred. Aqueous humour, iris and ciliary body follow, but in a remarkable lower rate. Up to 3 hours after application, the studied labelling time, no metabolisation could be observed in cornea, iris and aqueous humour, but an increasing protein binding. Some consequences concerning therapy are discussed.

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Copyright information

© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1981

Authors and Affiliations

  • H. Opitz
    • 1
    • 2
  • K.-O. Mosebach
    • 1
    • 2
  • U. Lippert
    • 1
    • 2
  • M. U. Dardenne
    • 1
    • 2
  • K. Koglin
    • 1
    • 2
  1. 1.Abt. für physikalische Biochemie des Physiolog.-Chem. Inst.Univ. BonnDeutschland
  2. 2.Abt. für Mikrochirurgie des Auges des Klin. Inst. für Exp. OphthalmologieUniv. BonnDeutschland

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