Galenik und Kinetik von Glaukomtherapeutika

Zusammenfassung

Fast alle β-Blocker zur Therapie des Glaukoms werden in unterschiedlichen Konzentrationen von 0,05-2,0% (meist 0,1-0,6%) [23] verwendet. Es erscheint sinnvoll, den Einfluß der unterschiedlichen Zubereitungen von β-Blockern auf die Wirkstoffkonzentration im Kammerwasser zu untersuchen. Substanzen, die die Hornhaut durchdringen sollen, müssen zur Penetration lipophile und hydrophile Eigenschaften besitzen [5]. Von lokal applizierten β-Blockern sollen nur ca. 1 % der applizierten Wirkstoffmenge das Augeninnere erreichen [16]. Lottie et al. [13] glauben, daß kein Zusammenhang zwischen dem Verteilungsverhältnis der β-Blocker in Oktanol/Puffer und der Penetrationsgeschwindigkeit durch die Hornhaut vorliegt. Nach Maurice u. Mishima [15] besteht eine lineare Abhängigkeit zwischen präkornealer Wirkstoffkonzentration und penetrierender Wirkstoffmenge. Ros et al. [22] beschreiben für einige β-Blocker eine lineare arithmetische Beziehung zwischen applizierter Wirkstoffkonzentration und in- traokularen Wirkstoff spiegeln, während Lottie et al. [13] für Timolol eine lineare logarithmische Beziehung zwischen applizierter Wirkstoffkonzentration und intraokularen Gewebespiegeln beschreiben.