Opioidantagonisten

Zusammenfassung

Substanzen, die zur Antagonisierung von Opiateffekten verwendet werden, stammen aus ganz unterschiedlichen Verbindungsklassen. Hierzu gehören z. B. periphere Atemstimulanzien (wie Doxapram), zentrale Analeptika oder hirngängige Anticholinergika. In diesem Abschnitt soll jedoch nur über Pharmaka berichtet werden, die durch eine spezifische, kompeütive Interaktion mit Opiatrezeptoren zu einer Aufhebung agonistischer Wirkungen oder ihrer prophylaktischen Verhinderung führen (Abb. 26). Für die moderne Anästhesiologie spielt darunter lediglich Naloxon eine Rolle, das das früher weit verbreitete Levallorphan völlig verdrängt hat. Naltrexon besitzt demge genüber eine zunehmende Bedeutung bei der Behandlung der Drogenabhängigkeit. Den „reinen“ Antagonisten Naloxon und Naltrexon ist gemeinsam, daß sie praktisch keine Wirkungen zeigen, wenn das körpereigene Endorphinsystem normal arbeitet und wenn keine exogenen Opiate zugeführt wurden.