Zusammenfassung
Bifonazol, ein vor kurzem entwickeltes Imidazol-Derivat, weist unter konventionellen in vitro-Testbedingungen die weithin bekannten und klassischen Eigenschaften der Azole auf:
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1.
Ein breites antimykotisches Spektrum gegen Dermatophyten, Hefepilze, Schimmelpilze und biphasische Pilze;
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2.
Eine hohe Intensität der antimykotischen Wirksamkeit;
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3.
Eine befriedigende Resistenzlage bei niedriger Inzidenz von primärer Resistenz, während eine sekundäre Resistenz bis jetzt nicht nachgewiesen werden konnte;
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4.
Ausgezeichnete in-vivo-Wirkungen nach topischer Applikation beim Trichophytie-Versuchsmodell am Meerschweinchen;
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5.
Wirkungen nach oraler Verabreichung am Modell der MäuseCandidose.
Darüberhinaus hat Bifonazol eine lange Retentionszeit auf der Haut (Nachweis im Infektions-Prophylaxe-Modell) und eine erhöhte fungizide Wirksamkeit bei filamentösen Pilzelementen, insbesondere bei Dermatophyten, infolge einer zweifachen Hemmung der Ergosterol-Biosynthese in Pilzzellen.
Die Bifonazol-Aufnahme in die Pilzzellen erreicht nach nur 20–30 min ihr Maximum; das Medikament verbleibt dort etwa 120 Std, wobei es kontinuierlich die Ergosterol-Biosynthese hemmt. Deshalb wird bei Bifonazol-kontaminierten Pilzzellen ein deutlicher Virulenzverlust beobachtet, der schließlich die verschiedenen Schritte von der Kontaminiation bis zur Infektion von Makroorganismen und die Umwandlung von dem saprophytären zum parasitären Stadium bei Pilzen beeinflußt. Gestützt auf diese experimentellen Eigenschaften in vitro- und in vivo ermöglicht Bifonazol eine einmalige Tagesgabe und eine kürzere Behandlungsdauer.
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Literatur
Barug D, DeGroot C, Samson RA (1983) Electron microscopic studies of Candida albicans and Torulopsis glabrata after in vitro treatment with bifonazole. In: International congress on chemotherapy XIII, Wien, 101–104
Barug D, Samson RA, Kerkenaar A (1983) Microscopic studies of Candida albicans and Torulopsis glabrata after in vitro treatment with bifonazole. Light and scanning electron microscopy. Arzneimittelforsch 33 (4): 528–537
Berg D, Plempel M (1984) Bifonazole, a biochemist’s view. In: International symposium on bifonazole, Copenhagen 1984. Dermatologica 169 (Supplement 1): 3–9
Berg D, Regel E, Harenberg HE, Plempel M (1984) Bifonazole and clotrimazole. Their mode of action and the possible reason for the fungicidal behaviour of bifonazole. Arneimittelforsch 34 (I): 139–146
Espinel-Ingroff A, Shadomy S (1985) In vitro studies with six topical antifungal agents. In: Congress of the international society for human and animal mycology I X ( Abstracts ), Atlanta
Farrell SM, Hawkins DF (1983) Scanning electron microscopy studies on C. albicans invasion of cultured human epithelial cells. Sabouraudia 21: 251–254
Gip L (1985) The effect of subinhibitory concentrations of bifonazole on the morphology of Trichophyton rubrum. In: Congress of the international society for human and animal mycology I X ( Abstracts ), Atlanta
Gip L, Gip C (1984) Screening test method for the determination of the in vitro activity of topical antimycotics. Mykosen 27 (7): 348–354
Kaneto H, Takahashi M (1984) General pharmacological properties of bifonazole and its decomposition products and by-products. Pharmacometrics 27 (5): 885–897
Lücker PW, Beubler E, Kukovetz WR, Ritter W (1984) Retention time and concentration in human skin of bifonazole and clotrimazole. In: International symposium on bifonazole, Copenhagen. Dermatologica 169 (Supplement 1): 51–55
Osumi M, Yamada N, Yamada Y, Yamaguchi H (1984) The effect of bifonazole on the structure of Trichophyton mentagrophytes. In: International symposium on bifonazole, Copenhagen. Dermatologica 169 (supplement 1): 19–31
Plempel M, Berg D (1984) Reduction of the in vivo virulence of Candida albicans by pretreatment with subinhibitory azole concentrations in vitro. In: International symposium on bifonazole, Copenhagen. Dermatologica 169 (supplement 1): 11–18
Plempel M, Regel E, Buechel KH (1983) Antimycotic efficacy of bifonazole in vitro and in vivo. Arzneimittelforsch 33 (I): 517–524
Rumler W, Heins J (1985) Inhibition of Candida albicans germ tube formation by clotrimazole and bifonazole. In: International congress on chemotherapy XIV, Kyoto, p 64ff
Shadomy S, Dixon DM, May R (1982) A comparison of bifonazole (BAY h 4502) with clotrimazole in vitro. Sabouraudia 20 (4): 313–323
Shadomy S, Dixon DM, May R, Shadomy BL (1982) In vitro and in vivo activity of bifonazole. In: International antifungal symposium on bifonazole, Tokyo, Excerpta Medica Amsterdam 1982 pp 18–28
Takahasi Y, Tamura H, Shioyama C (1984) Physicochemical properties and stability of bifonazole (BAY h 4502). Iyakuhin Kenkyu 15 (3): 438–447
Uchida K, Yamaguchi H (1984) Assessment of in vivo activity of bifonazole against dermatophytic infection in guinea pigs on the basis of the amount of a specific fungal cell wall component chitin in the infected skin. In: International symposium on bifonazole, Copenhagen. Dermatologica 169 (supplement 1): 47–50
Uchida K, Yamashita S, Yamaguchi H (1984) Therapeutic effect of bifonazole, a topical imidazole antimycotic agent, on experimental Trichophyton mentagrophytes infection. Chemotherapy (Tokyo) 32 (11): 842–854
Yamaguchi H, Hiratani T, Plempel M (1983) In vitro studies of an new imidazole antimycotic, bifonazole, in comparison with clotrimazole and miconazole. Arzneimittelforsch 33 (I): 546–551
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Plempel, M., Berg, D., Ritter, W. (1988). Bifonazol, ein neues topisches Azol-Antimykotikum mit spezifischen Eigenschaften. In: Hay, R.J. (eds) Fortschritte in der lokalen antimykotischen Therapie. Springer, Berlin, Heidelberg. https://doi.org/10.1007/978-3-642-72776-4_2
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