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tilidine
FormalPara DefinitionOpioidanalgetikum.
Strukturformel:
FormalPara Molmasse273,38 g.
FormalPara Synthese – Verteilung – Abbau – EliminationTilidin wird oral appliziert und rasch enteral resorbiert (Bioverfügbarkeit 98 %). Als First-pass-Effekt wird es vollständig zu Nor-Tilidin bzw. Bis-Nor-Tilidin metabolisiert. Weniger als 2 % der Dosis erscheinen unverändert im Urin.
FormalPara Halbwertszeit2–3 Stunden (Plasma).
FormalPara Funktion – PathophysiologieTilidin ist Prodrug. Wirksam ist der Metabolit Nor-Tilidin als Agonist an μ-Opioid-Rezeptoren. Bei Intoxikation werden Angstzustände und Halluzinationen beobachtet, in schweren Fällen Ateminsuffizienz bis zum Atemstillstand.
FormalPara Untersuchungsmaterial – EntnahmebedingungenPlasma (P), Serum (S), Urin.
FormalPara AnalytikHPLC zur quantitativen Bestimmung im Plasma, GC-MS zum Nachweis von Tilidin-Metaboliten im Urin. Opiat-Immunoassays erfassen Tilidin/-Metabolite nicht.
FormalPara IndikationVerdacht auf Intoxikation.
FormalPara InterpretationTherapeutischer Bereich (S, P): Tilidin 0,05–0,12 mg/L, Nor-Tilidin unbekannt; toxisch: Tilidin und Nor-Tilidin unbekannt; komatös-letal: Tilidin 1,7 mg/L (Einzelfall), Nor-Tilidin 4,4 mg/L (Einzelfall).
Tilidin hat nur geringe Bedeutung in der Drogenszene: Das handelsübliche Präparat (Valoron) enthält den Opiatantagonisten Naloxon, was den Abusus stark erschwert. Wegen des häufigen klinischen Einsatzes ist eine Intoxikation eher iatrogen bedingt.
Literatur
Binscheck T (2009) Tilidine. In: Külpmann WR (Hrsg) Clincial toxicological analysis. Wiley-VCH, Weinheim, S 257–262
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Vidal, C., Külpmann, WR. (2019). Tilidin. In: Gressner, A.M., Arndt, T. (eds) Lexikon der Medizinischen Laboratoriumsdiagnostik. Springer Reference Medizin. Springer, Berlin, Heidelberg. https://doi.org/10.1007/978-3-662-48986-4_3046
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DOI: https://doi.org/10.1007/978-3-662-48986-4_3046
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Publisher Name: Springer, Berlin, Heidelberg
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Online ISBN: 978-3-662-48986-4
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