Als häufigste Nebenwirkung der Opioidtherapie betrifft die opioidinduzierte Obstipation (opioid induced constipation, OIC) 30-40% der Schmerzpatienten ohne Tumor sowie fast jeden Krebspatienten, so Dr. Axel Menzebach, Praxis für Schmerzmedizin und Psychotherapie in Regen. Eine differenzierte Präparatewahl kann einer OIC vorbeugen: Unter Behandlung mit dem dual wirkenden Tapentadol (Tapentadol Libra-Pharm® retard, Palexia® retard) entwickeln nur 20% der Patienten eine OIC [1].

Warum das deutlich weniger ist als unter Äquivalenzdosen anderer stark wirksamer Opioide wie z. B. Morphin oder Hydromorphon, liegt darin begründet, dass die OIC wie auch eine verzögerte Magenentleerung infolge einer direkten Wirkung an gastrointestinalen μ-Opioidrezeptoren entsteht. "Je höher die Affinität des Medikaments ist, desto mehr μ-Rezeptor-induzierte Probleme kann ich im Darm haben", erklärte Menzebach. Dementsprechend sind bei allen klassischen μ-Agonisten Nebenwirkungen an die Effektstärke gekoppelt.

Tapentadol dagegen ist nur gering μ-Rezeptor-affin. Dass Schmerzen trotzdem wirksam gelindert werden, ist darauf zurückzuführen, dass es zugleich als Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer fungiert.

Quellen: [1] Tafelski S et al. Schmerz. 2016;30:14-24; Webinar "Opioidinduzierte Obstipation", 13. Oktober 2021 (Veranstalter: Grünenthal)