Anticholinergika bei überaktiver Blase

Zusammenfassung

Anticholinergika wirken in der Behandlung der überaktiven Blase durch Blockade von Muskarinrezeptoren, von denen 5 Subtypen existieren. Die erwünschten Wirkungen werden über M₃-Rezeptoren vermittelt, aber auch eine Rolle von M₂-Rezeptoren wird diskutiert. Unerwünschte Wirkungen wie Mundtrockenheit oder Obstipation erfolgen ebenfalls über M₃-Rezeptoren, aber M₂- und M₁-Rezeptoren können Nebenwirkungen am Herzen bzw. auf kognitive Funktionen verursachen. Ein M₃-selektives Mittel wie Darifenacin könnte deshalb theoretisch weniger wirksam aber im Herzen und im ZNS besser verträglich sein. Die limitiert verfügbaren klinischen Daten liefern bisher keine Belege für eine verminderte Wirksamkeit oder eine verbesserte allgemeine Verträglichkeit. Das Fehlen unerwünschter Wirkungen auf die kognitiven Funktionen ist für Darifenacin gut belegt, ob es aber klinisch relevante Unterschiede zu anderen modernen Anticholinergika gibt, kann noch nicht definitiv beurteilt werden.

Abstract

Anticholinergics act in the treatment of overactive bladder by blocking muscarinic receptors of which five subtypes exist. Their desired effects occur via M₃ receptors, but a role for M₂ receptors is being discussed. Adverse effects such as dry mouth and constipation occur also via M₃ receptors, but M₂ and M₁ receptors can mediate side effects in the heart or on cognitive function, respectively. Therefore, an M₃-selective drug such as darifenacin could theoretically be less effective but also have fewer cardiac or central nervous side effects. However, the limited available clinical data do not support a smaller efficacy or better general tolerability. The lack of adverse effects on cognitive function is well documented for darifenacin, but it cannot yet be determined definitively whether this discriminates it from other modern anticholinergics.