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Opioide in der Anästhesie

Opioids in anesthesia

Der Anaesthesist volume 57, pages 729–742 (2008)Cite this article

Zusammenfassung

Opioide sind bis heute die potentesten Medikamente zur Therapie akuter und chronischer Schmerzen. Opioide binden an Opioidrezeptoren, die zur Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren gehören. Bis heute sind 3 Opioidrezeptoren charakterisiert (μ, δ und κ-Rezeptoren), die im zentralen und peripheren Nervengewebe exprimiert werden. Nach der Bindung des Opioids an den zugehörigen Rezeptor wird der analgetische Effekt durch die Aktivierung zahlreicher intrazellulärer Signalkaskaden (Kopplung an spezifische Gi/o-Proteine, cAMP-Inhibition, Ca2+-Kanal-Inhibition) vermittelt. Die intraoperativ am häufigsten verwendeten Opioide sind Fentanyl, Sufentanil, Morphin, Alfentanil und Remifentanil. Im vorliegenden Beitrag werden die Pharmakologie, die klinische Anwendung und die potenziellen Nebenwirkungen dieser Opioide diskutiert.

Abstract

Opioids are the most effective and widely used drugs in the treatment of severe acute and chronic pain. They act through opioid receptors that belong to the family of G protein-coupled receptors. Three classes of opioid receptors (μ, δ, κ), expressed in the central and peripheral nervous system, have been identified. The analgesic effect of opioids is mediated through multiple pathways of opioid receptor signaling (e.g., Gi/o coupling, cAMP inhibition, Ca++ channel inhibition). The standard exogenous opioid analgesics used in the operating room are fentanyl, sufentanil, morphine, alfentanil, and remifentanil. Preclinical pharmacology, clinical applications, and side effects will be reviewed in this chapter.

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Abb. 1
Abb. 2
Abb. 3
Abb. 4
Abb. 5

Notes

  1. Therapeutische Breite: Verhältnis der therapeutischen zur toxischen Dosis eines Medikamentes. Diese wird im Allgemeinen als therapeutischer Quotient angegeben: LD50/ED50, Dabei ist ED50 (mittlere Effektivdosis) die Dosis, bei der bei 50% der Individuen der gewünschte therapeutische Effekt auftritt, und LD50 (mittlere letale Dosis) die Dosis, bei der 50% der Individuen sterben.

  2. Die kontextbezogene Halbwertszeit bezeichnet die Zeitdauer, die notwendig ist, um die Plasmakonzentration eines intravenösen Wirkstoffes nach einer definierten Infusionsdauer („Kontext“) mit konstantem Plasmaspiegel auf die Hälfte abnehmen zu lassen.

  3. α-Halbwertszeit: Nach intravenöser Opioidgabe steigt die Plasmakonzentration steil und fällt entsprechend der Verteilungsphase wieder rasch ab. β-Halbwertszeit: Nach einem Gleichgewicht („steady state“) zwischen den Wirkstoffkonzentrationen in schlecht perfundierten Geweben und dem Plasma fällt die Plasmakonzentration in Abhängigkeit der Eliminationsmechanismen.

  4. Der Octanol/Wasser-Koeffizient gibt bei pH 7,4 das relative Potenzial eines Opioids wieder, ins ZNS aufgenommen zu werden.

Literatur

  1. Pert CB, Snyder SH (1973) Opiate receptor: demonstration in nervous tissue. Science 179: 1011–1014

    PubMed  Article  CAS  Google Scholar 

  2. Christie MJ, Connor M, Vaughan CW et al. (2000) Cellular actions of opioids and other analgesics: implications for synergism in pain relief. Clin Exp Pharmacol Physiol 27: 520–523

    PubMed  Article  CAS  Google Scholar 

  3. Jordan B, Devi LA (1998) Molecular mechanisms of opioid receptor signal transduction. Br J Anaesth 81: 12–19

    PubMed  CAS  Google Scholar 

  4. Raynor K, Kong H, Chen Y et al. (1994) Pharmacological characterization of the cloned kappa-, delta-, and mu-opioid receptors. Mol Pharmacol 45: 330–334

    PubMed  CAS  Google Scholar 

  5. Lotsch J (2005) Opioid metabolites. J Pain Symptom Manage (Suppl 5) 29: S10–S24

    Article  Google Scholar 

  6. Munoz HR, Guerrero ME, Brandes V, Cortinez LI (2002) Effect of timing of morphine administration during remifentanil-based anaesthesia on early recovery from anaesthesia and postoperative pain. Br J Anaesth 88: 814–818

    PubMed  Article  CAS  Google Scholar 

  7. Peng PW, Sandler AN (1999) A review of the use of fentanyl analgesia in the management of acute pain in adults. Anesthesiology 90: 576–599

    PubMed  Article  CAS  Google Scholar 

  8. Wilhelm W, Wrobel M, Kreuer S, Larsen R (2003) Remifentanil. An update. Anaesthesist 52: 473–494

    PubMed  CAS  Google Scholar 

  9. Stein C, Schäfer M, Machelska H (2003) Attacking pain at its source: new perspectives on opioids. Nat Med 9: 1003–1008

    PubMed  Article  Google Scholar 

  10. Inturrisi CE (2002) Clinical pharmacology of opioids for pain. Clin J Pain 18: 3–13

    Article  Google Scholar 

  11. Lotsch J (2005) Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of opioids. J Pain Symptom Manage (Suppl 5) 29: S90–103

    Article  Google Scholar 

  12. Greaves MW, Wall PD (1996) Pathophysiology of itching. Lancet 348: 938–940

    PubMed  Article  CAS  Google Scholar 

  13. Schäfer M, Zöllner C (2004) Opioide. In: Rossaint R, Werner C, Zwißler B (Hrsg) „Die Anästhesiologie“. Springer, Berlin Heidelberg New York Tokyo

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Interessenkonflikt

Der korrespondierende Autor gibt an, dass kein Interessenkonflikt besteht.

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Affiliations

  1. Klinik und Poliklinik für Anästhesiologie, Universitätsklinikum Hamburg-Eppendorf, Martinistraße 52, 20246, Hamburg, Deutschland

    C. Zöllner

  2. Klinik für Anaesthesiologie und operative Intensivmedizin, Charité-Universitätsmedizin Berlin, Campus Benjamin Franklin, Berlin, Deutschland

    M. Schäfer

Authors
  1. C. Zöllner
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  2. M. Schäfer
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Zöllner, C., Schäfer, M. Opioide in der Anästhesie. Anaesthesist 57, 729–742 (2008). https://doi.org/10.1007/s00101-008-1408-9

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  • DOI: https://doi.org/10.1007/s00101-008-1408-9

Schlüsselwörter

  • Opioide
  • Signaltransduktionsmechanismen
  • Analgesie
  • Opioidpharmakologie
  • Opioidrezeptoren

Keywords

  • Opioid
  • Signal transduction mechanism
  • Analgesia
  • Opioid pharmacology
  • Opioid receptors