Pharmakologie des Buscopan

Zusammenfassung

• 1. Eine Reihe von 9 quaternären Ammoniumverbindungen des Skopolamins wurde hinsichtlich Spasmolyse, Herzwirkung, Mydriasis, zentraler Wirkung und Toxizität vergleichend mit Atropin untersucht. Die n-Butyl-Verbindung=Buscopan zeichnet sich durch eine gute spasmolytische Wirkung (1/2−1 Atropin), Fehlen der zentralen Skopolaminerregung, geringe Pupillenwirkung (1/500 Atropin) und geringe Toxizität aus. Die Pulsbeschleunigung ist 30 mal geringer als nach Atropin, die Speichelsekretionshemmung bei der Katze 50 mal geringer als nach Atropin, während die broncholytische Wirkung beim Pilokarpinspasmus des Hundes der des Adrenalins gleicht, aber länger anhält.

• 2. Eine nähere Untersuchung des Buscopan zeigt, daß in ihm eine Verbindung vorliegt, die nicht gegen die muskarinähnlichen Effekte des Azetylcholins, sondern gegen die nikotinähnlichen ganglienerregenden Wirkungen des Azetylcholins gerichtet ist. So wird der Pilokarpinspasmus des isolierten Darmes in fast der gleichen Dosis gelöst wie durch Atropin; bei der Tonuszunahme des Darmes durch kleine Azetylcholindosen ist es rund 100–500 mal schwächer als Atropin. Die cholinergische Blutdrucksteigerung sowohl als auch die Wirkung elektrischer Vagusreizung auf den Darm kann durch Buscopan unterdrückt werden.

• 3. Buscopan hat starke Antinikotineigenschaften und ist als Ganglienblocker zu bezeichnen. Es hat mit der Atropin-Skopolamingruppe keine wesentlichen Züge mehr gemein und gehört pharmakologisch zum Tetraäthylammonium, übertrifft dies aber sowohl relativ in der Wirkung auf das vagale system als auch absolut in der wirksamen Dosis