Résumé
Des composés isomères aux glycosides cardiaques naturels ont démontré l'inhibition in vitro de l'enzyme nucleoside-3′:5′-monophosphate phosphodiesterase (PDE) d'origine cœur du bœuf exercée sur le cyclic-AMP, le composé le plus actif étant un dérivé de la lactone isomérique contenant une fraction 3-acetyl (AY-17,605); leK i du composé AY-17,605 était de 0.64×10−4 M et le procédé inhibiteur était d'une nature non-compétitive. Aucun des composés n'a exhibé une activité supérieure autre qu'une inhibition modérée du PDE dans le cerveau du rat.
Rerefences
G. A. Robison, R. W. Butcher andE. W. Sutherland, A. Rev. Biochem.37, 149 (1968).
G. Beaulieu, Can. Fedn. biol. Soc.15, abstr. 68 (1972).
G. Brooker, L. J. Thomas Jr., andM. M. Appleman., Biochemistry7, 4177 (1968).
A. R. Somerville, M.-L. Rabouhans andA. A. Smith, Biochem. J.120, 11P (1970).
O. H. Lowry, N. J. Rosebrough, A. L. Farr andR. J. Randall, J. biol. Chem.193, 265 (1951).
H. Lineweaver andD. Burk, J. Am. chem. Soc.56, 658 (1934).
M. Dixon, Biochem. J.55, 170 (1953).
K. G. Nair, Biochemistry5, 150 (1966).
O. M. Rosen, Arch. Biochem. Biophys.137, 435 (1970).
W. Y. Cheung, Biochemistry6, 1079 (1967).
F. Honda andH. Imamura, Biochim. biophys. Acta161, 267 (1968).
H. Sheppard andG. Wiggan, Molec. Pharmac.7, 111 (1971).
W. A. Pettinger, M. W. Osborne andR. A. Moe, Pharmacologist11, 289 (1969).
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Acknowledgment. The author wishes to acknowledge the technical assistance of MissG. Carew-Gibson.
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Lippmann, W. Inhibition of beef heart and rat brain nucleoside-3′:5′-monophosphate phosphodiesterase by 3β-14-dihydroxy-21-oxo-23-desoxo-5-β-card-20(22)-enolide 3-acetate (AY-17,605) and structurally related compounds. Experientia 30, 237–239 (1974). https://doi.org/10.1007/BF01934800
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