Sisomicin: Untersuchungen zur Kinetik in Serum- und Pleuraflüssigkeit, zur Stabilität in Infusionen und zur klinischen Wirksamkeit

Zusammenfassung

An 12 normalen Probanden wurde die Pharmakokinetik des Sisomicins nach einstündiger Infusion von 1 mg/kg Körpergewicht bestimmt. Die pharmakokinetischen Daten und die Serum-sowie Urinkonzentrationen des Sisomicins zeigten keine für die Antibiotika-Therapie bedeutsamen Differenzen gegenüber dem Gentamicin. Die gleichzeitige Untersuchung von Pleuratranssudatund Serumkonzentrationen bei drei Patienten nach einer einmaligen intramuskulären Applikation von 75 mg Sisomicin ergab eine ausreichende Diffusion des Sisomicins in den Pleuraraum. Die Stabilitätsprüfungen in vier Standardinfusionslösungen erbrachten nur geringe Inaktivierungsraten des Sisomicins über 24 Stunden; Lävuloselösungen zeigten wegen ihres azidotischen pH-Wertes stärkere Konzentrationseinbußen und sollten daher nicht für die Infusionstherapie eingesetzt werden. Bei 24 stationären Patienten mit Sisomicin-sensiblen Keimen wurden die Wirksamkeit und Verträglichkeit des Sisomicins in einer täglichen Dosierung von 2–3 × 1 mg/kg Körpergewicht geprüft.

Summary

By means of a 1 h intravenous infusion the pharmacokinetics of sisomicin in a dose of 1 mg/kg of body weight were studied in 12 normal volunteers. The pharmacokinetic data and the serum and urine concentrations of sisomicin showed no significant differences in comparison to gentamicin as far as antibiotic therapy was concerned. The parallel determination of concentrations in pleural fluids and serum in three patients after a single intramuscular injection of 75 mg sisomicin showed good diffusion into the pleural space. In the stability tests of four standard infusion solutions only slight inactivation-rates of sisomicin over 24 h were found; a solution of 5 % laevulose showed the highest rate of loss due to the acidic pH value and should therefore not be used in infusion therapy. In 24 hospitalised patients with pathogens sensitive to sisomicin the efficacy and tolerance of sisomicin in a daily dose of 2 – 3 mg/kg of body weight were tested.