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Azlocillin — Ein neues Anti-Pseudomonas-Penicillin. Literaturübersicht und eigene pharmakokinetische Untersuchungen

Azlocillin — A new anti-pseudomonas penicillin. A review of the literature and pharmacokinetic studies

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Zusammenfassung

Die Pharmakokinetik von Azlocillin wurde bei 11 gesunden freiwilligen Probanden nach intravenöser Infusion von 5 g während einer halben Stunde untersucht. Die Azlocillin-Konzentrationen in Serum und Harn wurden mikrobiologisch bestimmt. Am Ende der Infusion betrugen die durchschnittlichen Serum-Konzentrationen 530,5 (±79,2) mg/l und 6 1/2 Stunden nach Beginn der Infusion 9,4 (±4,3) mg/l. 73,8% der Gesamtdosis wurden während einer Sammel-periode von sechs Stunden in biologisch aktiver Form im Urin ausgeschieden. Die Serum-Konzentrationen von Azlocillin wurden mit einem 2-Kompartiment-Modell analysiert, die pharmakokinetischen Konstanten durch Computer errechnet. Die durchschnittliche biologische Halbwertszeit (Beta-Phase) des Azlocillin betrug 70,2 (±7,8) min, die Plasma-Clearance 1,869 (±0,284) ml/sec und das Verteilungsvolumen (Vd area) 11,34 (±2,05) l, das heißt 0,17 l/kg.

Summary

We studied the pharmacokinetics of azlocillin in 11 healthy persons following an i. v. infusion of 5 g over 30 minutes. The azlocillin concentrations in serum and urine were measured microbiologically. The serum concentrations averaged 530.5 (±79.2) mg/l at the end of the infusion and 9.4 (±4.3) mg/l six hours later. 73.8% of the dose was excreted in the urine during a period of six hours. The serum concentrations of azlocillin were analysed using a two-compartment model, and the pharmacokinetic constants were calculated by a computer. The average biological half-life (β-phase) of azlocillin was 70.2 (±7.8) min, the plasma clearance was 1.869 (±0.284) ml/sec and the distribution volume (Vd area) was 11.34 (±2.05) l, i. e. 0.17 l/kg.

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Modr, Z., Dvořáček, K., Janků, I. et al. Azlocillin — Ein neues Anti-Pseudomonas-Penicillin. Literaturübersicht und eigene pharmakokinetische Untersuchungen. Infection 10 (Suppl 3), S184–S190 (1982). https://doi.org/10.1007/BF01640668

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