Zusammenfassung
Am isolierten Rattencolon bzw. Meerschweinchenileum wird die pharmakologische Aktivität von Serotonin und Histamin in Anwesenheit physiologischer Konzentrationen humanen Serumalbumins stark vermindert.
Mit der präparativen Ultrazentrifuge läßt sich die Komplexbindung zwischen Serotonin und Albumin bzw. Histamin und Albumin im gleichen Konzentrationsbereich und unter Einhaltung der Bedingungen des pharmakologischen Versuches quantitativ bestimmen. Dabei ergibt sich, daß die im biologischen Test beobachtete Wirkungshemmung der biogenen Amine durch humanes Serumalbumin vielfach höher ist, als bei Inaktivierung der an Albumin gebundenen Anteile von Serotonin und Histamin zu erwarten wäre.
Die bisherige Meinung, nach welcher in Gegenwart von Proteinen der freie, nicht proteingebundene Anteil eines Pharmakons zur Wirkung kommt, trifft für die untersuchten Amine, die im pharmakologischen Test weit über das Maß ihrer Komplexbildung mit Protein gehemmt werden, nicht zu.
Die Größe der durch humanes Serumalbumin bedingten Hemmung von Serotonin und Histamin im biologischen Test und der Verlauf der Hemmungskurven lassen sich am ehesten durch Annahme eines Antagonismus zwischen Wirkstoff-Protein-Komplexen und Wirkstoffen deuten.
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Herrn Professor Dr.S. Janssen zum 70. Geburtstag gewidmet.
Mit Unterstützung der Deutschen Forschungsgemeinschaft.
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Kerp, L., Kasemir, H. & Nessler, G. Komplexbildung biogener Amine mit Serumalbumin in Korrelation zur Hemmwirkung von Albumin im biologischen Test. Klin Wochenschr 39, 917–922 (1961). https://doi.org/10.1007/BF01481696
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DOI: https://doi.org/10.1007/BF01481696