Polymorphie und Mischkristallbildung bei Sulfonamiden und verwandten Verbindungen

Zusammenfassung

Der Prozentsatz polymorpher Verbindungen schien bei den Sulfonamiden unter dem anderer Stoffklassen zu liegen, die als Arzneimittel in Verwendung stehen. Die vorliegenden Untersuchungen haben aber gezeigt, daß dies durchaus nicht der Fall ist und daß von den 50 Sulfonamiden bzw. verwandten Verbindungen, die zur Verfügung standen, 60% polymorph sind. Ein weiteres interessantes Ergebnis ist die Feststellung, daß etwa 30% der Sulfonamide entweder regelmäßig oder fallweise in den Handelspräparaten nicht in ihrer höchstschmelzenden Kristallmodifikation vorliegen. Schließt man die Verbindungen ein, die im Handelsprodukt als Hydrat auftreten, so steigt der Anteil auf etwa 40%. Dieses Verhalten ist ungewöhnlich und gibt zu Schmelzpunktsdiskrepanzen Anlaß.

Summary

The percentage of polymorphic compounds among the sulfonamides seemed to lie below that of other classes of materials that are employed in medicine. The present studies have shown however that this is not completely the case and that of 50 sulfonamides or related substances, that were available to us, about 60% are polymorphic. A further interesting-finding is that 30% of the sulfonamides do not occur either regularly, or in some instances in the commercial preparations in their highest melting crystal modification. If the compounds that occur as hydrate in the commercial product are included, the proportion rises to approximately 40%. This behavior is unusual and gives rise to melting point discrepancies.