Naunyn-Schmiedebergs Archiv für Pharmakologie

, Volume 268, Issue 3, pp 300–309 | Cite as

Die Aufnahme von Promazin, Chlorpromazin und deren Desmethylmetaboliten in das isoliert perfundierte Rattenhirn

  • E. Jähnchen
  • J. Krieglstein
Article

Schlüsselwörter

Phenothiazinderivate Isoliert perfundiertes Rattenhirn Eiweißbindung Lipophilie Verteilung 

Uptake of promazine, chlorpromazine, and their desmethyl-metabolites into the isolated perfused rat brain

Summary

The uptake of promazine, chlorpromazine, desmethylpromazine, and desmethylchlorpromazine into the isolated rat brain was determined in relation to their lipophilic character and their binding to albumin and erythroeytes in the perfusion media. The desmethylmetabolites showed about the same degree of binding as their parent compounds promazine and chlorpromazine. On the other hand the partition coefficients of promazine and chlorpromazine were about 10 times higher than those of their desmethylmetabolites. The more hydrophilic desmethyl-metabolites permeated more slowly into the rat brain, but in the distribution equilibrium they may obviously come up to the same concentration in the brain as their parent compounds. In general it was concluded, that the initial uptake of the drugs is influenced by their lipophilic character, whereas the distribution equilibrium depends particularly on their binding in the perfusion media.

Key-words

Phenothiazine Derivatives Isolated Perfused Rat Brain Protein Binding Lipophilic Character Distribution 

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Copyright information

© Springer-Verlag 1971

Authors and Affiliations

  • E. Jähnchen
    • 1
  • J. Krieglstein
    • 1
  1. 1.Pharmakologisches Institut der Universität MainzDeutschland

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