Thalidomid-Analoga, 3. Mitt.

Abstract

For the evaluation of possible structure-activity relationships in the series of bridged thalidomide analogues 36 openchain and shortended congeners of the test substance “K 2004” (2) have been synthesized. The pharmacological evaluation of these compounds revealed in no case any significant sedative activity. This leads to the conclusion that the intact glutarimide structure must be essential for the sleep-inducing activity of1 and2.

Zusammenfassung

Zur Untersuchung möglicher Struktur-Wirkungs-Beziehungen in der Reihe der verbrückten Thalidomid-Analoga wurden 36 offenkettige und verkürzte Abkömmlinge der Testsubstanz „K 2004” (2) synthetisiert. Die pharmakologische Untersuchung der hergestellten Verbindungen ergab in keinem Falle eine signifikante sedative Aktivität. Dies legt den Schluß nahe, daß die intakte Glutarimid-Struktur bei1 und2 für das Zustandekommen der schlafinduzierenden Wirkung unentbehrlich ist.