Summary
Mesterolon will increase the total amount of 17-ketosteroids by producing 1α-methylandrosterone, but contrary to men, in women a great part of the steroid will be transformed into estrone. The specific step of aromatisation, however, can not at present be complitely explained. The formed estrogens are probably mostly 1α-methylated. In therapeutic doses the substance will not inhibit FSH or LH formation, and will neither be transformed into pregnandiol nor -triol. The estrogen effect of the steroid in women will also be confirmed by a dosage relative displacement of the vaginal cellindex to surface cells with pycnotic nuclei, whereas the estrogen influence on the endometrium is only slight. The substance seems to be suitable in several gynaecological indications.
Zusammenfassung
Mesterolon erhöht bei der Frau die 17-Ketosteroide durch Bildung von 1α-Methylandrosteron, geht aber — zum Unterschied vom Mann — in größeren Mengen in Oestron über, welches sich in ein Gleichgewichtsverhältnis zu Oestradiol einspielt. Der eigentliche Aromatisierungsschritt konnte nicht zu Genüge erklärt werden. Die gebildeten Oestrogene dürften hauptsächlich 1-a methyllierter Natur sein. In therapeutischen Dosen hemmt Mesterolon nicht die FSH-oder LH-Fraktion. Die Substanz wird nicht in Pregnandiol resp. -triol abgebaut. Der oestrogene Effekt des Steroids wird durch dosisabhängige Verschiebungen des vaginalen Maturationsindexes zu Oberflächenzellen mit pyknotischen Kernen erhärtet, während der oestrogene Einfluß auf das Endometrium nur sehr gering zu sein scheint. Das Steroid erscheint gut geeignet für eine Reihe von gynäkologischen Indikationen.
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Proviron® (D)=Mestoranum® (S), Schering AG, Berlin.
Herzlicher Dank sei hiermit ausgesprochen Frau K. Årstrand für gewissenhafte Laborarbeit bei den Titrierungen sowie Frau L. Holgersson, G. Magnusson und I. Pettersson, cytologisches Labor, Vänersborg, für die ausgezeichnete cytologische Hilfe.
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Abrahamsson, L., Haagenrud, A., Hackl, H. et al. Hormoneller Ausscheidungsmodus und Hormoneffekte von 1α-Methyl-5α-androstan-17ß-ol-3-on (Mesterolon) bei der Frau. Arch. Gynak. 215, 157–169 (1973). https://doi.org/10.1007/BF00673026
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DOI: https://doi.org/10.1007/BF00673026