Archives of Dermatological Research

, Volume 254, Issue 1, pp 87–93 | Cite as

D-Penicillamine in dermatology: Influence on enzymatic activities of human skinin vitro

  • W. Raab
  • B. Gmeiner
Article

Summary

Byin vitro assay, 6 important enzymatic activities of human skin homogenates were determined following an incubation withD-penicillamine in concentrations between 10−4 and 10 mg/ml, i.e. 67 × 10−5 and 67 mM/l. The following enzymatic activities were recorded: lactate dehydrogenase (LDH), glucose-6-phosphate dehydrogenase (G-6-PDH), glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH), alkaline phosphatase (AP), acid phosphatase (AcP), and “leucine aminopeptidase” (LAP). A dose-dependent activation byD-penicillamine occurred in the case of G-6-PDH- and AcP-activities, a dose-dependent inhibition byD-penicillamine was found with AP- and GAPDH-activities. LDH- and LAP-activities remained unchanged in the presence ofD-penicillamine in concentrations up to 10 mg/ml (67 mM/l). From the data of pharmacokinetic studies in rats it may be concluded that concentrations ofD-penicillamine which influence enzymatic activities may easily be reachedin vivo, under the conditions of treating rheumatoid arthritis and Morbus Wilson. The biochemical actions ofD-penicillamine are briefly discussed with special regard to dermatological therapy and dermatological unwanted side-effects.

Keywords

Rheumatoid Arthritis Alkaline Phosphatase Lactate Dehydrogenase Acid Phosphatase Leucine Aminopeptidase 

Zusammenfassung

In vitro wurden 6 wichtige Enzymaktivitäten menschlicher Haut nach Inkubation mitD-Penicillamin in Konzentrationen zwischen 10−4 und 10 mg/ml (67 × 10−5 und 67 mM/l) bestimmt. Folgende Enzymaktivitäten wurden untersucht: Lactatdehydrogenase (LDH), Glucose-6-phosphat Dehydrogenase (G-6-PDH), Glycerinaldehyd-3-phosphat Dehydrogenase (GAPDH), alkalische Phosphatase (AP), saure Phosphatase (AcP) und “Leucinaminopeptidase” (LAP). Eine konzentrationsabhängige Aktivierung durchD-Penicillamin wurde bei der G-6-PDH- und bei der AcP-Aktivität festgestellt; eine konzentrationsabhängige Hemmung fand sich bei der AP- und GAPDH-Aktivität. Die LDH- und LAP-Aktivitäten blieben unbeeinflußt, zumindest nach Inkubation mitD-Penicillamin in Konzentrationen bis 10 mg/ml (67 mM/l). Aus den Ergebnissen pharmakokinetischer Untersuchungsserien an Ratten läßt sich schließen, daß bei derD-Penicillamin-Behandlung von rheumatoider Arthritis oder von Morbus Wilson in der Haut der Patienten Konzentrationen erreicht werden können, die Enzymveränderungen bewirken. Abschließend werden die biochemischen Wirkungen vonD-Penicillamin, die zu Enzymaktivitätsveränderungen führen können, kurz diskutiert; speziell eingegangen wird auf die Belange der dermatologischen Therapie und auf die unerwünschten Wirkungen desD-Penicillamins an der Haut.

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Copyright information

© Springer-Verlag 1975

Authors and Affiliations

  • W. Raab
    • 1
  • B. Gmeiner
    • 1
  1. 1.Department of Medical ChemistryUniversity Medical SchoolViennaAustria

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