Summary
The daily administration to 5 patients of 413 mg of purine-N as ribonucleic acid was followed within 8 days by a rise in serum uric acid level from 3.86 to 6.97 mg/100 ml, and an increase in the urinary excretion of uric acid from 365 to 786 mg/day. This effect of exogenous urates was completely prevented by allopurinol 400 mg/day. — In certain individuals there was a simultaneous and quantitatively comparable increase in the urinary excretion of xanthine and hypoxanthine. In 2 cases the decrease in the urine content of uric acid was exactly paralleled by an increased excretion of these oxypurines; and in 3 cases total urinary purines were decreased after allopurinol. Despite continued administration of ribonucleic acid, daily treatment with allopurinol was found in all patients to produce a minimal fall in serum and urine urate levels. Allopurinol inhibits xanthine oxidase, the highest concentrations of which are found in the small bowel and liver. The absorption and intestinal recycling of allopurinol increase during such continuous treatment and so can account for the quantitative changes observed in the elimination of exogenous urate. The inhibitory effect of allopurinol (400 mg/day) on endogenous urate metabolism was slight and amounted to only 43.7%.
Zusammenfassung
Die tägliche Zufuhr von 413 mg Purin-N in Form von Ribonucleinsäure führt bei fünf Versuchspersonen innerhalb von acht Tagen zu einem Anstieg der Serumharnsäure von 3,86 mg% auf 6,97 mg% und der renalen Harnsäureausscheidung von 365 auf 786 mg pro Tag. — Diese exogene Uratquote wird nach Zulage von 400 mg Allopurinol/die vollständig beseitigt. — Der damit einhergehende Anstieg der Hypoxanthin-und Xanthinausscheidung im Urin zeigt bei den einzelnen Versuchspersonen jedoch quantitative Unterschiede. Bei zwei Personen wird die Verringerung der renalen Harnsäureausscheidung durch die vermehrte Oxypurinausscheidung fast vollständig ersetzt. Bei drei Personen ist der Gesamtpuringehalt des Urins nach Allopurinolverabreichung deutlich vermindert. — Die Einstellung der RNS-Zufuhr unter Fortsetzung der täglichen Allopurinolgabe führt bei allen Versuchspersonen im Laufe einer Woche nur zu einem geringgradigen Abfall der Serumharnsäure und renalen Harnsäureausscheidung unter die Werte der Kontrollperiode. — Allopurinol hemmt die Xanthinoxydase, die sich reichlich im Dünndarmepithel und der Leber findet. Die Annahme, daß Allopurinol im Dünndarmepithel während seiner Resorption angereichert wird, bietet eine einfache Erklärung für die quantitative Elimination der exogenen Uratquote bei Zufuhr dieses Arzneimittels. Die Verminderung der endogenen Uratquote durch Allopurinol ist gering und beträgt bei einer Dosis von 400 mg pro Tag 43,7%.
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Zöllner, N., Gröbner, W. Der unterschiedliche Einfluß von Allopurinol auf die endogene und exogene Uratquote. Eur J Clin Pharmacol 3, 56–58 (1970). https://doi.org/10.1007/BF00560293
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