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Über den quantitativen Zusammenhang zwischen Kontraktionsauslösung und Empfindlichkeitsverminderung durch verschiedene Parasympathomimetica

  • Heinz Lüllmann
  • Raimund D. Sattler
Article

Zusammenfassung

1. An isolierter Längsmuskulatur des Meerschweinchen-Ileum wird die mechanische Reaktion und das Ausmaß der Empfindlichkeitsverminderung nach Zusatz verschiedener Parasympathomimetica quantitativ ausgewertet.

2. Die verwendeten Parasympathomimetica unterscheiden sich sowohl chemisch (Cholinester, Arecaidin-Derivate, Pyrolidyl-Abkömmlinge) wie auch in ihrer Affinität bezüglich der Kontraktionsauslösung (ED50 zwischen 2·10−8 M und 3·10−6 M).

3. Alle untersuchten Substanzen rufen eine maximale Verkürzung der Längsmuskulatur hervor und führen zu einer Empfindlichkeitsverminderung. Die Konzentrations-Wirkungs-Kurven für die Kontraktionen und für die Empfindlichkeitsverminderung sind bei allen untersuchten Verbindungen um den gleichen Faktor (ca. 100) gegeneinander verschoben, obwohl die Affinität der Parasympathomimetica um ca. 2 Zehnerpotenzen variiert.

4. Es wird auf Grund der Befunde angenommen, daß die untersuchten Verbindungen nur einen kleinen Teil der vorhandenen (Muscarin-artigen) Receptoren aktivieren müssen, um schon eine maximale mechanische Reaktion auszulösen. Dies gilt auch für Substanzen, die nur eine geringe Affinität aufweisen.

Schlüsselwörter

Längsmuskulatur des Meerschweinchen-Ileum Parasympathomimetica Kontraktionen Empfindlichkeitsverminderung Receptoren-Reserve 

Relationship between the contractile response and the desensitization of smooth muscle caused by parasympathomimetic drugs

Summary

1. The contractile response and the desensitization of longitudinal strips of guinea pig's ileum have been measured after exposure to different parasympathomimetic drugs and evaluated quantitatively.

2. The compounds investigated belong to different chemical categories (cholinesters, arecaidine- and pyrolidyl-derivatives). The concentrations required for a half-maximal mechanical response varied between 2×10−8 M and 3×10−6 M.

3. All drugs investigated caused a maximal mechanical response as well as a desensitization. The dose responsecurve for the desensitization was shifted to the right when compared with that for the mechanical response by the same factor for all parasympathomimetic drugs in spite of the large differences in their affinity.

4. The results may be interpreted as further evidence for the assumption, that only a small part of the muscarinic receptors have to be occupied to yield a maximal mechanical response. This applies also to some drugs with low affinity.

Key-Words

Longitudinal Muscle of Guinea Pig's Ileum Parasympathomimetic Drugs Contractile Response Desensitization Spare Receptors 

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Copyright information

© Springer-Verlag 1968

Authors and Affiliations

  • Heinz Lüllmann
    • 1
  • Raimund D. Sattler
    • 1
  1. 1.Institut für PharmakologieUniversität KielGermany

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