Summary
The cytostatic drugs Chlorambucil and Bleomycin were labeled with 131I and with 57Co, respectively; Ruthenocenealdehyde-(N-methyl-N-β-chlorethyl)-hydrazone and Ruthencoene-3-phenyl-prop.1-en-3-one were labelled with the γ-emitter 103Ru.
In tumor-bearing mice the elimination and organ distribution of these radioactive substances were tested after intravenous (i.v.) and intratumoral (i.t.) injection of the drugs. The organ load showed lower values after i.t. than after i.v. application, while the radioactivity concentrations in the tumor were considerably increased after i.t. injection. The integrals of the concentration-time curves showed 10–80 times higher concentrations in the tumor after i.t. compared to i.v. injection of the drugs.
Zusammenfassung
Die Cytostatika Chlorambucil und Bleomycin wurden mit 131J bzw. 57Co markiert, Ruthenocenaldehyd-(N-methyl-N β-chloräthyl)-hydrazo und Ruthenocen-3-phenyl-prop-1-en-3-on mit dem γ-Strahler 103Ru. Diese radioaktiven Modell-Substanzen wurden Tumor-tragenden Mäusen intravenös und intratumoral injiziert und anschließend Exkretion und Organ-Verteilung gemessen.
Nach intratumoraler (i.t.) Injektion war die Konzentration im Tumor langanhaltend höher und in den übrigen Organen niedriger als nach i.v.-Injektion. Die im Zeitraum 1–24 Std post inj. dem Tumorgebiet zur Verfügung stehenden Dosen (Integration der Konzentrations-Zeit-Kurven) sind bei i.t.-Injektion 10–80 mal höher als nach i.v. Gabe.
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Literatur
Bast, R., Segerling, M., Ohanian, S., Greene, S., Zbar, B., Rapp, H., Borsos, T.: Regression of established tumors and induction of tumor immunity by intratumor chemotherapy. J. Nat. Cancer Inst. 56, 829–832 (1976).
Bier, J., Benders, P. Wenzel, M., Bitter, K.: 57Co-Bleomycin in normal and tumor-bearing mice after systemic and local application. Cancer, im Druck (1979)
Fettig, O., Hilyarth, M., Hillemanns, H., Kaltenbach, J.: Bleomycin in der Gynäkologie. Fortschr. Med. 89, 1373–1379 (1971)
Jarman, M., Griggs, L., Tisdale, M.: Synthesis of Tritium-labeled Chlorambucil and Anilin Mustard of High Specific Activity. J. Med. Chem. 17, 194–197 (1974)
Kono, A., Matsushima, Y., Kojima, M., Maeda, T.: Cobalt Chelate of Bleomycin-Physiocochemical properties and distribution in tumor-bearing mice. Chem. Pharm. Bull. 25, 1725–1731 (1977)
Krohn, K., Meyers, J., DeNardo, G., DeNardo, S.: Comparison of radiolabeled Bleomycins and gallium citrate in tumorbearing mice. J. Nucl. Med. 18, 276–281 (1977)
Lemarinier, S., Jaquet, J.: Effect enticancereux de l'aflatoxine B1 apres injection intratumorale dans l'epithelioma T 8 du rat wistar. Bull. Acad. Veterinaire 49, 74–83 (1976)
Simon, H. (Hrsg.): Messung von stabilen und radioaktiven Isotopen. 1. Aufl. Berlin, Heidelberg, New York: Springer 1974
Takahashi, T., Ueda, S., Kono, K., Majima, S.: Attempt at local administration of anticancer agents in the form of fat emulsion. Cancer 38, 1507–1514 (1976)
Taylor, A.J., Wenzel, M.: The fate of [103Ru]Ruthenocene in mice and rats. Xenobiotica 8, 107–112 (1978)
Wenzel, M., Nipper, E., Klose, W.: Biochemistry of Metallocenes I. Distribution of [59Fe]or[103Ru]-Labeled Metallcene Carboxylic Acid in mice. J. Nucl. Med. 18, 367–372 (1977a)
Wenzel, M., Herken, R., Klose, W.: Biochemie der Metallocene, II. Organ-Verteilung und Thymusanreicherung von [103Ru]-Cinnamoyl-ruthenocen. Z. Naturforsch. [C] 32, 473–481 (1977b)
Wenzel, M., Schneider, M., Liss, E.: Synthese, Organ-Verteilung und cytostatische Wirkung der N-Methyl-N-β-chloräthyl-hydrazone von Metallocen-aldehyden. Z. Naturforsch. im Druck (1979)
Wenzel, M.: Tumor-Affinität von [103Ru]-Ruthenocen-Derivaten und [67Ga]-Citrat. Strahlentherapie 154, 506–507 (1978)
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Wenzel, M., Schneider, M., Bier, J. et al. Cytostatika-Konzentrationen in Organen und Tumoren: Vergleich nach intravenöser und intratumoraler Injektion. J. Cancer Res. Clin. Oncol. 95, 147–157 (1979). https://doi.org/10.1007/BF00401009
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