Über Pyrazolidine und ihre pharmakologische Differenzierung

Zusammenfassung

In 4-Stellung monosubstituierte 1-Phenyl-3,5-dioxo-, 1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-und 1,2-Diphenyl-3-oxo-5-thion-Pyrazolidine (A, B und C) wurden allein und in Kombination mit Aminophenazon (I) bzw. Isopyrin (II) auf ihre akute Toxicität, zentral-erregenden Eigenschaften (Maus), antipyretische Wirkung (Kaninchen) und ihren Einfluß auf das Eiweiß-, Formalin- und Hyaluronidaseödem der Rattenhinterpfote geprüft. — Es wird eine Methode beschrieben, mit welcher sich der Einfluß wird eine Methode beschrieben, mit welcher sich der Einfluß von Pharmaka auf das Eiweißödem der Rattenhinterpfote unter übersehbareen Bedingungen reproduzieren läßt.

Die Verbindungen der Gruppe B sind giftiger und stärker zentral erregend als die entsprechenden der Gruppe A und C.

Erst die Substitution beider Stickstoffatome mit Phenyl-Gruppen ergibt Verbindungen, die neben ödemhemmenden such gute antipyretische Eigenschaften aufweisen.

Innerhalb aller 3 Gruppen stellt jeweils das n-Butyl-Derivat das wirksamste Produkt dar.

I verstärkt die krampfauslösenden Eigenschaften der Pyrazolidine, II, welches ausgeprägte narkotische und antikonvulsive Eigenschaften besitzt, hebt sie auf. Während der antipyretische Einfluß der Pyrazolidine in Kombination mit I im wesentlichen auf dessen Eigenwirkung zurückzuführen ist, tritt in Verbindung mit II der fieberwidrige Einfluß einiger Pyrazolidine verstärkt hervor. — Die ödemmindernden Eigenschaften der Pyrazolidine sind in Kombination mit II im allemeinen stärker ausgeprägt als in Kombination mit I.

Ein Zusammenhang zwischen der antipyretischen Wirkung der Pyrazolidine und ihren zentralerregenden oder ödemmindernden Eigenschaften ist — auch in Kombination mit I bzw. II — nicht erkennbar.