Die Bronchienwirkung aralkylierter Adrenalin-und Adrenalonabkömmlinge

Zusammenfassung

Mit der Konzett-Rössler-Methode wird am Histaminbronchospasmus des Hundes die broncholytische Wirksamkeit aliphatisch- und aliphatischaromatisch-substituierter Adrenalin- und Adrenalonderivateermittelt.

• 1. Die wirksamste rein aliphatisch substituierte Substanz war das N-tert.-Butyl-nor-Adrenalin.

• 2. Die Aralkylierung kann die broncholytische Wirkung eines Grundkörpers verstärken, so daß auch Suprifenderivate broncholytisch wirksam werden, wenn der aliphatische Anteil in der Seitenkette über das Äthyl hinaus verlängert ist. Am wirksamsten erwiesen sich die Phenylsec.-Butyl-substituierten Stoffe.

• 3. Die Adrenalonderivate (C₁-Ketone) zeigen eine bedeutend abgeschwächte Wirkung ihren analogen C₁-Alkohol-Verbindungen gegenüber. Bei diesem Wirkungsverlust ist wesentlich, daß die Kreislaufwirkung durch die Ketonisierung stärker abgeschwächt wird als die Bronchienwirkung. An einer Stelle der Substanzreihe, beim N-Isopropyl-m-nor-Suprifen kann gezeigt werden, daß die C₁-Ketonisierung den Stoffen eine zusätzliche broncholytische Tendenz gibt, da bei diesem Körper nur die Ketoform, nicht der Alkohol broncholytisch wirksam ist.

• 4. Bei weiterer Entfernung vom Adrenalin, bei Veritolabkömmlingen, sind alle geprüften Stoffe broncholytisch unwirksam oder sogar bronchostriktorisch.