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Digitalis-ähnliche Eigenschaften des Prednison- und Prednisolonbisguanylhydrazons

Ihre Wirkung auf die Kaliumbilanz isolierter Herzpräparate und den Na/K-Transport an Erythrocyten

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Naunyn-Schmiedebergs Archiv für experimentelle Pathologie und Pharmakologie Aims and scope Submit manuscript

Zusammenfassung

Am isoliert durchströmten Meerschweinchenherzen ist die positiv inotrope Wirkung des Prednison- und Prednisolonbisguanylhydrazons wie die des k-Strophanthins mit einer Kaliumabgabe verbunden. Mit ansteigender Dosierung besteht im nichttoxischen Dosierungsbereich eine deutliche Korrelation zwischen der Größe des inotropen Effektes und dem Ausmaß des Kaliumverlustes, während im toxischen Dosierungsbereich (Tachykardie, Arrhythmie oder Kontraktur) ein steiler Anstieg des Kaliumverlustes erfolgt. Prednisolonbisguanylhydrazon ist drei- bis viermal wirksamer als k-Strophanthin und Prednisonbisguanylhydrazon.

An „Kälteerythrocyten“ hemmen Prednison- und Prednisolonbisguanylhydrazon den nach Erwärmen stattfindenden aktiven Na/K-Transport. Dabei bestehen an Erythrocyten des Menschen und Meerschweinchens deutliche Wirksamkeitsunterschiede: Eine 50%ige Hemmung erfolgte durch Prednisolon-, Prednisonbisguanylhydrazon bzw. k-Strophanthin an Meerschweinchenerythrocyten bei Konzentrationen von 1,4, 17,4 bzw. 4,1 μM/l und an Erythrocyten des Menschen bei 63, 190 bzw. 0,053 μM/l.

Summary

In isolated perfused guinea-pig hearts the positive inotropic effect of Prednison- and Prednisolon-bisguanylhydrazon is similar to k-Strophanthin connected with a loss of potassium. With increasing amounts there is in the non-toxic range a significant correlation of the magnitude of the inotropic effect and the amount of liberated potassium, whereas in the toxic range there is a strong increase of potassium loss. Prednisolonbisguanylhydrazon is 3–4 times more effective than k-Strophanthin and Prednisonbisguanylhydrazon.

In cold stored erythrocytes Prednison and Prednisolonbisguanyl-hydrazon inhibit the active Na/K-transport of the rewarmed erythrocytes. There was a significant difference in effectiveness of the erythrocytes of men and guinea-pigs. An inhibition of 50% resulted from Prednisolon-, Prednisonbisguanylhydrazon or k-Strophanthin in erythrocytes of guinea-pigs in concentrations of 1,4, 17,4 and 4,1 μM/l respectively and in erythrocytes of man in concentrations of 63, 190 and 0,053 μM/l respectively.

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Herrn Prof. Dr. Ph. Klee zum 80. Geburtstag.

Mit 4 Textabbildungen

Die Ergebnisse wurden auf der 5. Frühjahrstagung der Deutschen Pharmakologischen Gesellschaft am 28. April 1964 in Mainz vorgetragen. [Naunyn-Schmiedebergs Arch. exp. Path. Pharmak. 247, 341 (1964)].

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Greeff, K., Meng, K. & Schwarzmann, D. Digitalis-ähnliche Eigenschaften des Prednison- und Prednisolonbisguanylhydrazons. Naunyn - Schmiedebergs Arch 249, 416–424 (1964). https://doi.org/10.1007/BF00247047

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