Über die Strukturspezifität permeationsfördernder, capillaraktiver Polykationen

Zusammenfassung

1. Basische Peptide sowie synthetische Polykationen erhöhen bei lokaler Injektion die Capillardurchlässigkeit für Serumproteine in Abhängigkeit von der Zahl ihrer basischen Bausteine.

2. Während die Aminosäuren Lysin und Arginin als solche praktisch unwirksam sind, nimmt der Effekt von 2 bis ca. 25 basischen Einheiten progredient zu, um sich bei >25 positiv geladenen Bausteinen auf einen etwas unterhalb des Optimums liegenden konstanten Bereich einzustellen. Zwischen 3 und 25 basischen Bausteinen je Molekül war der log der äquieffektiven Dosen dem log der Zahl der basischen Komponenten in grober Näherung umgekehrt proportional.

3. Das hier gefundene Verhalten an Blutcapillaren zeigt auffallende Parallelen zur Aufhebung des molekularen Siebeffektes an CS-Protein-Gelen durch Polykationen. An beiden Objekten ist nicht eine spezifische Struktur (z.B. Aminosäuresequenz), sondern die Zahl der positiven Ladungen je Molekül entscheidend.

4. Die hier dargestellten Beziehungen gelten nur für solche Polykationen und Peptide, die keine nennenswerten Wirkungen auf Gefäßmuskeln haben, also die Capillardurchlässigkeit nicht durch Beeinflussung der Mikrozirkulation verändern können.