Über ein neues Leitungsanaesthetikum der „Nirvanin“-Reihe mit großer Entgiftungsgeschwindigkeit (Hostacain)

Zusammenfassung

Das Hostacain (Hydrochlorid des θ-n-Butylamino-essigsäure-2-methyl-6-chloranilid) ist ein Leitungsanaesthetikum der Nirvanin-Reihe, dessen „Peptid“-ähnliche — NHCO — Bindung im Organismus durch Fermente gespalten wird. Versuche in vitro ergaben, daß die Spaltung vor allem in der Leber erfolgt und daher eine durch Hostacain am Applikationsort hervorgerufene lokale Anaesthesie vollkommen unbeeinflußt bleibt.

Am Froschischiadicus und im Mäuseschwanztest erwies sich das Hostacain als stark wirksames Leitungsanaesthetikum, das die Wirkung des Procain etwa um das 4 fache übertrifft. Die Anaesthesie tritt äußerst rasch ein und hält, wie Versuche an der Meerschweinchenquaddel ergaben, viel länger an als bei Anwendung gleichkonzentrierter Procain-Lösungen.

Die rasche Spaltung der resorbierten Hostacain-Mengen bietet den Vorteil, daß bei langsamer Resorption im Organismus nicht die Konzentration erreicht wird, die zu einer allgemeinen Vergiftung führt. Trotz seiner starken lokalanaesthetischen Wirkung ist das Hostacain bei s. c. Injektion, die eine langsame Resorption gewährleistet, nur ebenso toxisch wie das Procain. Daß diese geringe Toxizität auf einer raschen Spaltung des Hostacain im Organismus und nicht auf einer lokalen Resorptionsverzögerung bei subcutaner Injektion beruht, bewiesen Versuche an Kaninchen, denen das Präparat intravenös als Dauerinfusion einverleibt wurde. Bei rascher intravenöser Injektion ist Hostacain entsprechend seiner starken Wirkung doppelt so toxisch wie das Procain.

Die Spaltprodukte des Hostacain werden mit dem Harn ausgeschieden. Auch bei wiederholter Verabfolgung konnte an den Versuchstieren keine Schädigung der Organe beobachtet werden.