Zur Pharmakologie der Phosphorsäureester

Zusammenfassung

1. Der Wirkstoff des systemischen Insecticids „Systox“ (Diäthylthiophosphorsäureester des Äthylthioglykol) und eine isomere Verbindung, bei der die Stellung des Schwefels am zentralen Phosphoratom geändert ist, sind cholinergisch wirksam.

2. Das Vergiftungsbild und die toxischen Dosen bei der Ratte, weiterhin die Einzelwirkungen am Blutdruck, Atmung, Darm, isolierten Frosch- und Meerschweinchenherz und an der Katzenpupille entsprechen etwa denjenigen von Diäthyl-p-nitrophenylthiophosphat (E 605).

3. Systox-Wirkstoff hemmt in vitro die unspezifischen und spezifischen Cholinesterasen zu 50% in der Größenordnung 10⁻⁶ molar, das Isomere in der Größenordnung 10⁻⁷ molar.

4. Die Cholinesterase-Aktivität von Serum, Hirn und Skeletmuskel der Ratte erholte sich nach einmaliger Vergiftung innerhalb von Tagen, am raschesten das Serum, langsamer der Muskel, in der Mitte stand das Hirn. Die Aktivität des Hirns war nach einmaliger oder nach chronischer Einwirkung von Systox-Wirkstoff nach 14 Tagen wiederhergestellt, bei dem Isomeren schon nach einer Woche.

Es wird angenommen, daß es sich bei dieser relativ raschen Erholung — im Gegensatz zu DFP — zumindestens teilweise um eine Reaktivierung des Fermentes handelt.