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Der Urologe

, Volume 45, Issue 7, pp 826–829 | Cite as

Anticholinergika bei überaktiver Blase

Spielt Subtypselektivität eine Rolle?
  • M. C. Michel
  • M. M. Barendrecht
  • M. Oelke
Leitthema

Zusammenfassung

Anticholinergika wirken in der Behandlung der überaktiven Blase durch Blockade von Muskarinrezeptoren, von denen 5 Subtypen existieren. Die erwünschten Wirkungen werden über M3-Rezeptoren vermittelt, aber auch eine Rolle von M2-Rezeptoren wird diskutiert. Unerwünschte Wirkungen wie Mundtrockenheit oder Obstipation erfolgen ebenfalls über M3-Rezeptoren, aber M2- und M1-Rezeptoren können Nebenwirkungen am Herzen bzw. auf kognitive Funktionen verursachen. Ein M3-selektives Mittel wie Darifenacin könnte deshalb theoretisch weniger wirksam aber im Herzen und im ZNS besser verträglich sein. Die limitiert verfügbaren klinischen Daten liefern bisher keine Belege für eine verminderte Wirksamkeit oder eine verbesserte allgemeine Verträglichkeit. Das Fehlen unerwünschter Wirkungen auf die kognitiven Funktionen ist für Darifenacin gut belegt, ob es aber klinisch relevante Unterschiede zu anderen modernen Anticholinergika gibt, kann noch nicht definitiv beurteilt werden.

Schlüsselwörter

Muskarinrezeptorsubtypen Kognitive Funktion Mundtrockenheit Obstipation Darifenacin 

Anticholinergics for overactive bladder

Does subtype selectivity play a role?

Abstract

Anticholinergics act in the treatment of overactive bladder by blocking muscarinic receptors of which five subtypes exist. Their desired effects occur via M3 receptors, but a role for M2 receptors is being discussed. Adverse effects such as dry mouth and constipation occur also via M3 receptors, but M2 and M1 receptors can mediate side effects in the heart or on cognitive function, respectively. Therefore, an M3-selective drug such as darifenacin could theoretically be less effective but also have fewer cardiac or central nervous side effects. However, the limited available clinical data do not support a smaller efficacy or better general tolerability. The lack of adverse effects on cognitive function is well documented for darifenacin, but it cannot yet be determined definitively whether this discriminates it from other modern anticholinergics.

Keywords

Muscarinic receptor subtypes Cognitive function Dry mouth Constipation Darifenacin 

Notes

Interessenkonflikt

Der korrespondierende Autor weist auf eine Verbindung mit folgender Firma/Firmen hin: In den letzten 5 Jahren haben die Autoren von folgenden Firmen Forschungsgelder, Honorare oder sonstige geldwerte Leistungen in Bezug auf Inkontinenz/überaktive Blase erhalten: 4SC, Apogepha, Astellas, Bayer Healthcare, Boehringer Ingelheim, Eli Lilly, OTW, Pfizer, Theravance. Trotzdem ist das Thema unabhängig und produktneutral dargestellt.

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Copyright information

© Springer Medizin Verlag 2006

Authors and Affiliations

  1. 1.Abteilung Pharmakologie & Pharmakotherapie, Academisch Medisch CentrumUniversitätAmsterdam
  2. 2.Abteilung Urologie, Academisch Medisch CentrumUniversitätAmsterdam

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