Canadian Journal of Anaesthesia

, Volume 35, Issue 5, pp 476–478

The inhibitory effect of metoclopramide on plasma cholinesterase activity

  • J. Reddy Kambam
  • Winston C. V. Parris
  • John J. Franks
  • B. V. Rama Sastry
  • Rebecca Naukam
  • Bradley E. Smith
Article

Abstract

The in vitro effect of metoclopramide on plasma cholinesterase (PCHE) activity was studied to investigate a mechamistn for metoclopramide-induced prolongation of succinylcholine action. The mean PCHE of the control samples was 0.86 ° 0.02 unit·ml-1. PCHE activity in the presence of metoclopramide, at concentrations of 0.05, 0.10, 0.50,1.0, 2.5 and 5.0 μg·ml-1, was reduced to 0.78 ± 0.02, 0.69 ± 0.04,0.50 ± 0.03,0.39 ± 0.02, 0.24 ± 0.01 and 0.15 ± 0.01 unit ·ml-1, respectively. Our data demonstrated that PCHE activity was significantly depressed by metoclopramide at all concentrations studied (p < 0.001). Our data also show that the concentration of metoclopramide required to inhibit 50 per cent of PCHE activity (I50) was 0.8 μg·ml-1 (2.4 × 10-6 M). We recommend caution when succinylcholine and or ester type local anaesthetics are administered to patients who are also receiving metoclopramide, especially in high doses.

Key words

pharmacology metoclopramide enzymes plasma cholinesterase (PCHE) pseudocholinesterase 

Résumé

Ľeffet in vitro de la métoclopramide sur ľactivité de la cholinestérase plasmatique (PCHE) a été étudié afin ďinvestiguer le mécanisme de la prolongation de ľaction de la succinylcholine induite par la métoclopramide. La valeur moyenne des échantillons de contrôle de PCHE était de 0.86 ± 0.02 unités · ml-1. Ľactivité du PCHE en présence de métoclopramide à des concentrations de 0.05, 0.10, 0.50,1.0. 2.5 et 5.0 μg·ml-1, a été réduiteà0.78 ± 0.02, 0.69 ± 0.04, 0.50 ± 0.03, 0.39 ± 0.02, 0.24 ± 0.01 et 0.15 ± 0.01 unités·ml-1 respectivement. Nos données ont démontré que ľactivité de la PCHE était significativement diminuée par la métoclopramide à toutes les concentrations étudiées (p < 0.001). Nos données ont aussi démontré que la concentration de métoclopramide requise afin ďinhiber 50 pour cent de ľactivité de la PCHE (150) était de 0.8 μg · ml-1 (2.4 × 10-6 M). On recommande la précaution quand la succinylcholine ou anesthésique local type ester est administré aux patients qui reçoivent aussi la métoclopramide, spécialement à hautes doses.

Copyright information

© Canadian Anesthesiologists 1988

Authors and Affiliations

  • J. Reddy Kambam
    • 1
  • Winston C. V. Parris
    • 1
  • John J. Franks
    • 1
  • B. V. Rama Sastry
    • 1
  • Rebecca Naukam
    • 1
  • Bradley E. Smith
    • 1
  1. 1.Departments of Anesthesiology and Pharmacology (BVRS)Vanderbilt University Medical CenterNashville
  2. 2.Department of AnesthesiologyVanderbilt University Medical CenterNashville

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