Advertisement

Pharmaceutisch Weekblad

, Volume 2, Issue 1, pp 613–620 | Cite as

‘First-pass’ eliminatie van enige ‘high-clearance’ farmaca na rectale toediening aan de mens en de rat

  • A. G. de Boer
Oorspronkelijke Artikelen

Conclusies

Bij de rat is de rectale route vrijwel geheel systemisch, terwijl dit bij de mens slechts ten dele het geval is (lidocaïne). De mate waarin ‘first-pass’ metabolisme kan worden vermeden is waarschijnlijk afhankelijk van het farmacon, de toedieningsvorm (de plaats in het rectum waar absorptie optreedt) en de persoon (waarschijnlijk zijn er grote inter-individuele verschillen met betrekking tot de veneuze bloedafvoer in het rectum). Op grond van het verrichte onderzoek kan men niet tot de algemene conclusie komen dat ‘high-clearance’ farmaca een grotere biologische beschikbaarheid zullen hebben wanneer ze rectaal worden toegediend, maar in principe moet wel met deze mogelijkheid rekening worden gehouden. Verder onderzoek zal moeten uitwijzen welke factoren hierbij van doorslaggevende betekenis zijn.

Preview

Unable to display preview. Download preview PDF.

Unable to display preview. Download preview PDF.

Literatuur

  1. Barr, W. H., enS. Riegelman (1970)J. Pharm. Sci. 59, 164–168.Google Scholar
  2. Bennet, L. Z. (1974)Input factors as determinants of drug activity: Route, dose, dosage regimen, and the drug delivery system, Futura Publishing Co., New York.Google Scholar
  3. Byes, R. N., D. B. Scott, P. J. Jebson, M. J. Godman enD. G. Julian (1971)Clin. Pharmacol. Therap. 12, 105–116.Google Scholar
  4. De Blaey, C. J., enJ. Polderman (1980)Drug Design, Vol. 9, Academic Press, New York, 238.Google Scholar
  5. de Boer, A. G. (1979) Proefschrift Rijksuniversiteit Leiden.Google Scholar
  6. De Boer, A. G., D. D. Breimer, J. M. Gubbens-Stibbe, G. H. P. de Koning enA. Bosma (1979a)J. Chromatog. 162, 457–460.Google Scholar
  7. de Boer, A. G., D. D. Breimer, H. Mattie, J. Pronk enJ. M. Gubbens-Stibbe (1980a)Clin. Pharmacol. Therap. 26, 701–709.Google Scholar
  8. de Boer, A. G., D. D. Breimer enH. Mattie (1979b)Pharm. Weekblad Sci. Ed. 1, 128–132.Google Scholar
  9. de Boer, A. G., D. D. Breimer, J. Pronk enJ. M. Gubbens-Stibbe (1980b)J. Pharm. Sci., in druk.Google Scholar
  10. Breimer, D. D. (1976)Pharm. Weekblad 111, 1121–1136.Google Scholar
  11. Feckenstein L., G. R. Mundy, R. A. Horovitz enJ. M. Mazullo (1976)Clin. Pharmacol. Therap. 19, 451–458.Google Scholar
  12. Jonkman, J. H. G., L. E. van Bork, J. Wijsbeek, A. S. Bolhuis-de Vries, R. A. de Zeeuw, N. G. M. Orie enH. L. M. Cox (1979)J. Pharm. Sci. 68, 69–72.Google Scholar
  13. Martis, L., enR. Levy (1973)J. Pharmacokin. Biopharm. 1, 283–294.Google Scholar
  14. Moolenaar, F. (1979) Proefschrift Rijksuniversiteit Groningen.Google Scholar
  15. Moolenaar, F., L. Olthof enT. Huizinga (1979)Pharm. Weekblad Sci. Ed. 1, 25–30.Google Scholar
  16. Nyberg, G., B. Karlen, I. Hedlund, R. Grundin enC. von Bahr (1977)Acta Pharmacol. Toxicol. 40, 337–346.Google Scholar
  17. Paterson, J. W., M. E. Conolly, C. T. Dollery, A. Hayes enR. G. Cooper (1970)Pharmacologia Clinica 2, 127–133.Google Scholar
  18. Shand, D. G., enR. E. Rangno (1972)Pharmacology 7, 159–168.Google Scholar
  19. Shand, D. G., R. E. Rangno enG. H. Evans (1972)Pharmacology 8, 344–352.Google Scholar
  20. Shand, D. G., D. M. Kornhauser enG. R. Wilkinson (1975)J. Pharmacol. Exp. Therap. 195, 424–432.Google Scholar
  21. Suzuki, T., S. Isozaki, R. Ishida, Y. Saitoh enT. Nakagawa (1974)Chem. Pharm. Bull. 22, 1639–1645.Google Scholar
  22. Töndury, G. (1959)Angewandte und topographische Anatomie, Georg Thieme Verlag, Stuttgart, 200.Google Scholar

Copyright information

© Bohn, Scheltema & Holkema 1980

Authors and Affiliations

  • A. G. de Boer
    • 1
  1. 1.Gorlaeus LaboratoriaVakgroep Farmaceutische Technologie en Artsenijbereidkunde, projectgroep Biofarmacie, Subfaculteit FarmacieRA Leiden

Personalised recommendations