Concentrations of ampicillin and sulbactam in serum and in various compartments of the respiratory tract of patients

Summary

After infusion of 2 g ampicillin and 1 g sulbactam the concentrations of these two β-lactams were determined in serum and various compartments of the respiratory tract of 22 patients. About 30 min after the end of the infusion in 15 patients the mean serum concentration of ampicillin was 97±9.5 mg/l and of sulbactam 37.6±3.8 mg/l; in the biopsy samples of bronchial mucosa the concentration of ampicillin was 38.6±7.2 mg/kg and of sulbactam 28.1±5.2 mg/kg; in bronchial fluid the concentration of ampicillin was 0.6±0.1 mg/l and of sulbactam 0.3±0.1 mg/l (n=15). In a further seven patients serum and pleural empyema samples were analysed and compared. The mean values of C_max attained 1 to 2 h after the end of the infusion in pleural empyema were 7.6±3.1 mg/l and 6.2±1.6 mg/l for ampicillin and sulbactam, respectively. The two β-lactams were eliminated markedly more slowly from empyema than from serum. These results show that ampicillin and sulbactam rapidly penetrate into various compartments of the respiratory tract and reach therapeutically active concentrations. The ratio of their concentrations (2 : 1) is largely the same as that in serum. The pharmacokinetic data therefore support the use of ampicillin/sulbactam in the perioperative prophylaxis and the treatment of bacterial infections of the lower respiratory tract.

Zusammenfassung

Nach Infusion von 2 g Ampicillin und 1 g Sulbactam wurden die Konzentrationen der beiden β-Lactame im Serum und verschiedenen Kompartimenten des Respirationstraktes von insgesamt 22 Patienten bestimmt. In einer Gruppe von 15 Patienten betrugen etwa 30 min nach Infusion die Mittelwerte der Konzentrationen von Ampicillin und Sulbactam im Serum 97±9,5 mg/l bzw. 37,6±3,8 mg/l; in den Biopsieproben der Bronchialschleimhaut 38,6±7,2 mg/kg bzw. 28,1 ± 5,2 mg/kg und im Bronchialsekret 0,6±0,1 mg/l bzw. 0,3±0,1 mg/l. Von weiteren sieben Patienten konnten Serum- und Pleuraempyemproben bis etwa acht Stunden nach Infusion vergleichend analysiert werden. Im Pleuraempyem wurden die C_max-Mittelwerte von Ampicillin und Sulbactam 7,6±3,1 mg/l bzw. 6,2±1,6 mg/l etwa ein bis zwei Stunden nach der Infusion erreicht. Beide β-Lactame wurden aus dem Empyem deutlich langsamer als aus dem Serum der Patienten eliminert. Die Ergebnisse von Patienten zeigen, daß Ampicillin und Sulbactam schnell in die verschiedenen untersuchten Kompartimente des Respirationstraktes penetrieren, dabei therapeutisch wirksame Konzentrationen erreichen und in einer ähnlichen Relation (2 : 1) wie im Serum vorliegen. Diese pharmakokinetischen Daten unterstreichen die Eignung von Ampicillin/Sulbactam für die perioperative Prophylaxe und die Therapie bakterieller Infektionen des unteren Respirationstraktes.