Abhängigkeit der Speichelkonzentration körperfremder Stoffe von der Blutwasserkonzentration an dem Modell von fünf Sulfonamiden

Summary

The salivary excretion of sulphonamides was investigated. The concentration of sulphanilamide, sulphacetamide, sulphacarbamide, sulphadiazine, and sulphaethidole in the human saliva was found to be lower than or equal to the concentration in the ultrafiltrate of plasma. The concentration in the slightly acidic saliva depended mainly on the pK_a-value of the drug. Drugs which had high degrees of dissociation in the blood were excreted at very low concentrations. — Sulphacetamide was metabolized into sulphanilamide. — There is a strong relationship between the levels of a drug in the blood and in the saliva. Therefore, it seems possible to estimate drug concentrations in the ultrafiltrate of plasma by measuring the salivary drug concentrations.

Zusammenfassung

Es wurde die Ausscheidung von fünf Sulfonamiden in den menschlichen Speichel untersucht. Die Speichelkonzentration weicht erheblich ab von der Konzentration im Blutwasser. Die Art der Ausscheidung im Vergleich zu anderen Körperräumen wurde betrachtet und die für die Speichelausscheidung der Sulfonamide verantwortlichen Faktoren wurden diskutiert. Als bestimmend wurde wegen des Speichelflusses (offenes System) in erster Linie der Dissoziationsgrad der Sulfonamide herausgestellt. Für Sulfacetamid konnte ein Abbau im Organismus nachgewiesen werden. Es besteht eine feste Relation zwischen Blutwasser- und Speichelkonzentration, die nach Festlegung des jeweiligen Quotienten von der Speichelmessung verbindliche Rückschlüsse auf die Blutwasserkonzentration erlaubt.