, Volume 3, Issue 1, pp 48-50
Date: 20 Dec 2007

Tolvaptan (OPC-41061)

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Charakteristik

Tolvaptan ist ein modifiziertes Benzazepin-Derivativ, das selektiv und kompetitiv Vasopressin-2-Rezeptoren antagonisiert.

IUPAC-Name

N-[4-[(5R)-7-chloro-5-hydroxy2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]-3-methylphenyl]-2-methylbenzamide

Strukturformel

S. Abb. 1.

Abb. 1
Tolvaptan

Physiologie

Arginin-Vasopressin (AVP), ein Nonapeptid, wird im Hypophysenhinterlappen sezerniert und stimuliert drei verschiedene Vasopressin (V)-Rezeptoren: V1A, V1B (oder V3) und V2-Rezeptoren. V1A-Rezeptoren werden in glatten Gefäßmuskelzellen und im Myokard exprimiert, wo sie an der Vasokonstriktion (z. B. via gesteigerter Endothelinsynthese) bzw. an der Myokardhypertrophie beteiligt sind. V1B-Rezeptoren sind am Hypophysenvorderlappen lokalisiert und vermitteln die Freisetzung des adrenokortikotropen Hormons (ACTH). V2-Rezeptoren regulieren die renale Wasserreabsorption. Sie werden in den Sammelrohren der Nieren exprimiert und führen via cAMP zu einer apikalen Translokation bereits intrazellulär v ...